碳青霉烯类抗菌药物主讲人：目录CATEGORIES四三二一代表性药物抗菌谱及适应症抗菌作用机制构效关系壹与青霉素相似的青霉环，特殊的基团构型，特殊的抗菌活性。构效关系特殊的结构，超强的活性青霉素亚胺培南碳青霉烯类抗菌药物的结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子被碳原子替代，且C2与C3之间存在不饱和双键，6位羟乙基侧链为反式构象。这种特殊构型的基团，使碳青霉烯类抗菌药物的抗菌谱超广、活性极强、对β-内酰胺酶高度稳定，而且具有抗生素后效应。贰特殊的抗菌作用机制，超强的抗菌活性，超广的抗菌谱。抗菌作用机制亚胺培南与PBP2具有高亲和力美洛培南与PBP2和PBP3具有高亲和力。帕尼培南与铜绿假单胞菌的PBP2、PBP1a、PBP3、PBP1b、PBP4均具有一定亲和力抗菌作用机制碳青霉烯类抗菌药物的抗菌作用机制为与PBPs结合。碳青霉烯类抗菌药物诱导G-外膜释放脂多糖/内毒素释放的能力较低叁碳青霉烯类抗菌药物分为具有抗非发酵菌和不具有抗非发酵菌两组抗菌谱及适应症亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等对各种G+球菌、G-杆菌（包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属）和多数厌氧菌具强大抗菌活性，对多数β-内酰胺酶高度稳定，但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。抗菌谱厄他培南与其他碳青霉烯类抗菌药物有两个重要差异：血半衰期较长，可一天一次给药；对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。[壹][贰][叁][肆][肆]多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染，包括肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸菌属、黏质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致血流感染、下呼吸道感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等用于铜绿假单胞菌所致感染时，需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。厄他培南尚被批准用于社区获得性肺炎的治疗脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗美罗培南、帕尼培南／倍他米隆则除上述适应证外，尚可用于年龄在3个月以上的细菌性脑膜炎患者适应症肆代表药物有亚胺培南、美洛培南、美罗培南、厄他培南、比阿培南以及帕尼培南代表性药物亚胺培南美罗培南厄他培南亚胺培南为目前抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强、对β-内酰胺酶最稳定的抗生素（包括耐第三代头孢菌素的超广谱酶）。主要用于多重耐药菌感染，第三、四代头孢菌素及复合制剂疗效不理想的细菌引起的重症感染包括院内脓毒症、获得性肺炎、腹膜炎以及中性粒细胞减少的发热患者等，但对支原体、衣原体、军团菌感染无效。美罗培南是临床上第一个能单独使用的碳青霉烯类抗生素。对肾脱氢肽酶稳定，对革兰阳性菌和阴性菌均敏感，尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。美罗培南注射给药的体内分布广，能进入脑脊液（CSF)和胆汁。一种新型碳青霉烯类抗生素，与PBP结合，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长繁殖受抑制。对甲氧西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肠杆菌科细菌具有高度抗菌活性;嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对该品高度敏感，但对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌对该品耐药。该品对大多数青霉素酶、头孢菌素酶和超广谱ß-内酰胺酶稳定，但可被金属酶水解。该品对人类肾脱氢肽酶-Ⅰ稳定，不需与西司他丁等联合应用。寄语驿外断桥边，寂寞开无主。已是黄昏独自愁，更著风和雨。无意苦争春，一任群芳妒。零落成泥碾作尘只有香如故。谢谢观看ADDYOURSIMPLETEXTHEREADDYOURSIMPLETEXT
