钙拮抗剂大全钙拮抗剂一尼卡地平目录1 钙拮抗剂概述 31.1 钙拮抗剂的分类 31.1.1 第 1 代钙拮抗剂 41.1.2 第 2 代钙拮抗剂 41.1.3 第 3 代钙拮抗剂 41.2 钙拮抗剂的药理作用 41.2.1 对心脏的影响 51.2.2 对血管的作用 51.2.3 抗动脉粥样硬化作用 61.2.4 改善组织血流的作用 61.2.5 利尿作用 71.3 目前常用的 CCA 的药理学特点和剂量 71.4CCBS 临床应用 81.4.1 心绞痛 81.4.2 心律失常 101.4.3 高血压 101.4.4 急性心肌梗死 ( AMI ) 121.4.5 心力衰竭 131.5 钙拮抗药的不良反应 142 钙拮抗剂 - 尼卡地平 152.1 药理作用 152.2 毒理研究 162.3 药代动力学 162.4 药物相互作用 172.5 尼卡地平合成方法 182.5.1 酯化法合成 182.5.2 硝基苯甲醛法合成 182.5.3 乙酰乙酸甲酯法 192.6 尼卡地平其他领域应用及前景 192.6.1 尼卡地平印迹聚合物 192.6.2 麻醉期间应用 203 总结 22参考文献 23钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂,能选择性阻滞钙离子经细胞膜上电压依赖性钙通道进入细胞内,减少胞内钙离子浓度,从而影响细胞功能的药物。20 世纪70 年代初由 Fleckenstein 提出钙拮抗剂(CCBs)的概念,其发现和广泛的临床应用,是本世纪心血管治疗的中最重要的进展之一,堪称心血管药物的里程碑。近年来世界各国已批准应用和正进入临床试用的药物近 40 多种,对于钙拮抗药的研究得到了普遍的重视。1 钙拮抗剂概述1.1 钙拮抗剂的分类钙通道是细胞膜上的蛋白质小孔,易通透钙离子,对其他离子通透性低,根 据 其 激 活 方 式 分 为 受 体 调 控 的 钙 通 道 ( ROC ) 及 电 压 依 赖 的 钙 通 道(VDC),在心血管系统以电压依赖的钙通道为主,临床上作用的钙拮抗剂主要作用于 VDC 的 L 型为主,根据药物对钙通道的选择性可分为选择性和非选择性二大类。选择性钙拮抗剂与心血管疾病关系密切。最近由 Toyo-Oka 等提出一种新分类方法,将选择性钙拮抗剂根据化学性质分成几个大的亚类(二氢吡啶类、苯二氮卓类、苯基烷氨类等),这些亚类对于脂肪和心脏的亲和力不一样,每个亚类根据药代动力学及药效学特性的不同,又分为第 1 代、第 2 代和第 3 代化合物•其分类见表 1。表 1 选择性钙拮抗剂分类选择性第一代第二代钙拮抗剂第三代苯烷胺类维拉帕缓释维拉帕米(动脉 V 心米1ip-脏)氨氯地平苯二氮卓硫氮卓缓释硫氮卓酮拉西地类(动...