. 可编辑版药 物 化 学 重 点 药 物第 二 章中 枢 神 经 系 统 药 物第 一 节 镇 静 催 眠 药 （ 全 部 ）1. 地 西 泮 (Diazepam, 安 定 ， 苯 甲 二 氮 卓 )★ ★ ★【 结 构 】NNOCl【 化 学 名 】 1- 甲 基 -5- 苯 基 -7- 氯 -1,3- 二 氢 -2 H -1,4- 苯 并 二 氮 杂 卓 -2- 酮【 理 化 性 质 】 (1) 性 状 。(2) 结 构 特 征 是 有 一 个 苯 环 和 一 个 七 元 亚 胺 内 酰 胺 环 并 合 的 苯 二 氮 卓 母 核 。(3) 二 氮 卓 环 上 具 有 内 酰 胺 和 亚 胺 结 构→+ 酸 或 碱 液+ 热→水 解→2- 甲 氨 基 -5-氯 - 二 苯 甲 酮+ 甘 氨 酸 。【 合 成 路 线 】(CH 2)6N 4 .HClCH 3OHClCH2COClC 6H 12Fe, HClC2 H5 OH(CH 3) 2SO 4CH 3C 6H 5NNOClClNOOClClNHO. CH 3SO 4-ClN +OClNO【 体 内 代 谢 】 本 品 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 代 谢 途 径 为 N -1 去 甲 基 、 C-3 的 羟 基 化 ， 代 谢 产 物 仍有 活 性 (如 奥 沙 西 泮 和 替 马 西 泮 被 开 发 成 药 物 )。形 成 的 羟 基 代 谢 产 物 再 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合排 出 体 外 。【 临 床 应 用 】本 品 与 中 枢 苯 二 氮 卓 受 体 结 合 而 发 挥 安 定 、镇 静 、催 眠 、肌 肉 松 弛 及 抗 惊 厥作 用 。 临 床 上 主 要 用 于 治 疗 神 经 官 能 症 。. 可编辑版第 三 节 抗 精 神 病 药1. 盐 酸 氯 丙 嗪 (Chlorpromazine Hydrochloride)★ ★ ★ (全 部 )【 结 构 】. HClNS ClN【 化 学 名 】 N ,N -二 甲 基 -2- 氯 -10 H - 吩 噻 嗪 -10- 丙 胺 盐 酸 盐【 理 化 性 质 】 (1) 性 状 。(2) 有 引 湿 性 ； 遇 光 渐 变 色 ； 水 溶 液 显 酸 性 反 应 。(3) 结 构 中 有 吩 噻 嗪 母 环 → 易 被 氧 化 → + 空 气 或 日 光 → 渐 变 为 红 色 → + 对 氢 醌 、连 二 亚 硫 酸钠 ； 亚 硫 酸 氢 钠 或 维 生 素 C 等 抗 氧 剂 → 可 阻 止 变 色 。(4) 部 分 病 人 用 药 后 在 日 光 强 烈 照...
