第一节抗高血压药物分类第二节常用抗高血压药物第三节其他抗高血压药物第四节高血压药物治疗的新概念重点难点熟悉了解掌握抗高血压药的分类、代表药名和降压机制,常用抗高血压药(利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体拮抗药)。其他抗高血压药物的特点。高血压发病机制,高血压治疗的新概念。抗高血压药物分类第一节药理学(第9版)抗高血压药概念高血压(hypertension)收缩压/舒张压≥140/90mmHg。抗高血压药(antihypertensivedrugs)能降低血压,可用于高血压治疗的药物。治疗目的控制血压减少心、脑、肾、眼并发症降低死亡率药理学(第9版)分类1.利尿药2.交感神经抑制药(1)中枢性降压药(2)神经节阻断药(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药(4)肾上腺素受体阻断药3.肾素-血管紧张素系统抑制药(1)血管紧张素转化酶抑制药(2)血管紧张素1型受体阻断药(3)肾素抑制药4.钙通道阻滞药5.血管扩张药常用抗高血压药物第二节药理学(第9版)一、利尿药降压机制初期——血容量下降后期——血管壁细胞内Na+减少药物双氢氯噻嗪(低剂量,K+)呋噻米(用于高血压危象)吲达帕胺(复方)不良反应低剂量副作用较少。长期大剂量用,低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸。药理学(第9版)二、钙通道阻滞药降压机制抑制Ca2+内流药物硝苯地平(短效,轻、中、重度高血压)尼群地平(中效,轻、中、重度高血压)氨氯地平(长效,轻、中度高血压)不良反应反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿,合用受体阻断药可增强疗效、减轻不良反应,如尼群洛尔片。药理学(第9版)三、β肾上腺素受体阻断药降压机制减少心输出量;抑制肾素分泌;抑制外周交感张力;中枢降压作用药物普萘洛尔(非选择性β受体阻断药,轻、中、重度高血压)阿替洛尔(β1受体阻断药,轻、中、重度高血压)卡维地洛(α、β受体阻断药,轻、中度高血压)不良反应心血管反应,诱发或加剧支气管哮喘,反跳现象。药理学(第9版)四、血管紧张素转化酶抑制药历史1965Ferreira腹蛇多肽类毒素ACE=激肽酶II1971Ondetti壬肽抗压素1977OndettiACE活性部位模型1981卡托普利至今上市>16种,在研>80种药理学(第9版)ACEI与ACE的结合方式OO-—CH2-CH-C-N-CH-C=OCH3H+S-Zn2+药理学(第9版)ACEI的分类含巯或硫基(—SH)类卡托普利captopril含羧基(—COOH)类依那普利enalapril(前药)含次膦酸基(POO—)类福辛普利fosinopril(前药)药理学(第9版)ACEI降压机制AngⅠBKACE(激肽酶Ⅱ)AngⅡ失活AT1ACEINOPGI2EDHF药理学(第9版)药物卡托普利(短效,各型高血压)依那普利(长效,各型高血压)不良反应干咳、血管神经性水肿等。药理学(第9版)五、AT1受体阻断药降压机制选择性阻断AT1受体药物氯沙坦(1995,第1个非肽类AT1受体阻断药,各型高血压)坎替沙坦(各型高血压)不良反应较少,几乎没有血管神经性水肿、干咳等不良反应。药理学(第9版)ARB降压机制AngⅠBKACE(激肽酶Ⅱ)AngⅡ失活AT1ACEINOPGI2EDHFARB其他抗高血压药物第三节药理学(第9版)一、中枢性降压药药理作用降压作用静注:BP先升后降,HR,心输出量。口服:BP。抑制胃肠分泌和运动,镇静作用。可乐定clonidine药理学(第9版)孤束核2受体(NTS2)+延髓嘴端腹外侧区咪唑啉I1受体(RVLMI1)降压机制RVLMNTS药理学(第9版)临床应用中度高血压戒毒、戒烟等不良反应口干、嗜睡、停药反应药理学(第9版)选择性作用于咪唑啉I1受体。很少嗜睡、口干。器官保护。莫索尼定药理学(第9版)二、血管平滑肌扩张药肼屈嗪hydralazine硝普钠sodiumnitroprussidenitrovasodilators,NO供体药静脉滴注给药起效快,用于高血压危象。药理学(第9版)三、神经节阻断药本类有樟磺咪芬、美卡拉明等,因副作用较多,已较少应用,仅限用于一些特殊情况。药理学(第9版)降压机制:阻断血管1受体。降压中等偏强,用于中度高血压。不良反应:首剂现象(f...