三、喹诺酮类抗菌药三、喹诺酮类抗菌药为化学合成抗菌药，因其含有喹诺酮的基本结构而命名。为化学合成抗菌药，因其含有喹诺酮的基本结构而命名。从美国的从美国的SterlingSterling－－winthropwinthrop研究所在研究所在19621962年合成第一年合成第一代产品萘哌酸以来，许多学者致力于开发研制本类药物。代产品萘哌酸以来，许多学者致力于开发研制本类药物。目前，国际学术界将喹诺酮类药物的发展分为目前，国际学术界将喹诺酮类药物的发展分为44个阶段个阶段。。来源来源来源来源第一代喹诺酮类药物以第一代喹诺酮类药物以萘啶酸萘啶酸为代表，此外还包括恶喹为代表，此外还包括恶喹酸、吡咯酸等品种，主要用于部分革兰氏酸、吡咯酸等品种，主要用于部分革兰氏阴性杆菌阴性杆菌，对，对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌无效。内服吸收差，革兰氏阳性菌和绿脓杆菌无效。内服吸收差，不良反不良反应严重应严重，目前已经淘汰。，目前已经淘汰。第一阶段第一阶段(1962~1969(1962~1969年年))第一阶段第一阶段(1962~1969(1962~1969年年))喹诺酮类药物于此阶段在其结构改造上有了很大突破，喹诺酮类药物于此阶段在其结构改造上有了很大突破，即在其喹啉环的第即在其喹啉环的第66位上用氟取代，故这类为数众多的位上用氟取代，故这类为数众多的药物又称药物又称氟喹诺酮类药物（氟喹诺酮类药物（FQSFQS））。如诺氟沙星。如诺氟沙星((氟哌氟哌酸酸))、氧氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、环丙沙星((环丙氟哌酸环丙氟哌酸))等。等。第三阶段第三阶段(1978~1996(1978~1996年年))第三阶段第三阶段(1978~1996(1978~1996年年))第二代喹诺酮类药物以第二代喹诺酮类药物以吡哌酸吡哌酸为代表，此外还包括吡为代表，此外还包括吡咯米酸等品种，在抗菌谱和抗菌或性上比第一代产品咯米酸等品种，在抗菌谱和抗菌或性上比第一代产品扩大和扩大和增强增强，对绿脓杆菌有活性但不高，革兰氏阳，对绿脓杆菌有活性但不高，革兰氏阳性菌仍然不敏感，内服可少量吸收，不良反应也明显性菌仍然不敏感，内服可少量吸收，不良反应也明显减少，主要用于减少，主要用于泌尿系统和肠道感染泌尿系统和肠道感染。。第二阶段第二阶段(1970~1977(1970~1977年年))第二阶段第二阶段(1970~1977(1970~1977年年))此阶段的喹诺酮类药物。如莫西沙星、巴洛沙星、此阶段的喹诺酮类药物。如莫西沙星、巴洛沙星、格替沙星等。与前三代喹诺酮类药物相比，第四格替沙星等。与前三代喹诺酮类药物相比，第四代喹诺酮类药物基本结构中的萘啶环被代喹诺酮类药物基本结构中的萘啶环被进行了各进行了各种修饰种修饰，并对其所含的氟基团加以改变，从而，并对其所含的氟基团加以改变，从而使其作用特点又有了改善。使其作用特点又有了改善。第四阶段第四阶段(1997(1997年至今年至今))第四阶段第四阶段(1997(1997年至今年至今))11、抗菌谱广，抗菌活性高、抗菌谱广，抗菌活性高，对，对GG--菌包括绿脓杆菌菌包括绿脓杆菌均有较强的抗菌作用，对均有较强的抗菌作用，对GG++菌、支原体、衣原体菌、支原体、衣原体均有良好抗菌作用。均有良好抗菌作用。22、对细胞组织穿透力强、易吸收、对细胞组织穿透力强、易吸收，在体内分布广，在体内分布广泛，血浆蛋白结合率低，血浆半衰期相对较长，泛，血浆蛋白结合率低，血浆半衰期相对较长，对各组织系统的感染均有良好疗效，多数经尿排对各组织系统的感染均有良好疗效，多数经尿排泄，尿中浓度高。泄，尿中浓度高。33、细菌对其不易产生耐药性、细菌对其不易产生耐药性，与其它抗菌药无交，与其它抗菌药无交叉耐药性。叉耐药性。44、多数品种半衰期相对较长、多数品种半衰期相对较长，给药次数少，便于，给药次数少，便于使用。使用。55、不良反应少，大多轻微。、不良反应少，大多轻微。作用特点作用特点作用特点作用特点结构结构特征特征喹诺酮类药物的母核为喹诺酮类药物的母核为44－喹诺酮－喹诺酮，在其，在其11、、55、、66、、77、、88位引入不位引入不同的基团，即合成本类各种药物。同的基团，即合成本类各种药物。其分子结构的基本骨架均为氮其分子结构的基本骨架均为氮((杂杂))双并环结构，即由双并环...
