消化系统药物DigestiveSystemAgents•Commongastrointestinalsymptoms–Dyspepsia胃炎–Pepticulcerdisease胃溃疡–Diarrhea泄泻–Constipation便秘抗消化性溃疡药消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡,其发病系保护与攻击因子失平衡有关。保护因素攻击因子抗消化性溃疡药消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡,具有自然缓解和反复发作的特点。临床主要症状:反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。发病机制:损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。TypesofUlcersTypeDuodenalUlcer十二指肠GastricUlcer胃LocationFirstpartofsmallintestineStomachPainUpperabdomen,slightlytoRofmidlineOftenpossibletopointtositeofpainDull&morelikelytooccurwhenstomachisemptyRelievedbyfood&antacidsSameareabutlesswelllocalizedOftenaggravatedbyfood,maybeassociatedwithN&VAppetitereductionPersistent&severesymptomsPrecipitatedbysmokingandNSAIDs吸烟,止痛药胃壁细胞受体胆碱受体(M)胃泌素受体组胺受体(H2)激活受体,开放钙通道,最后激活H+,K+--ATP酶,分泌H+到胃内胃酸分泌↑前列腺素受体前列腺素E,保护胃粘膜.根据胃酸分泌机制:H2-受体拮抗剂H2blockers质子泵抑制剂protonpumpinhibitors中和过量胃酸的抗酸药antacids理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。本类药物作用基本相同,主要区别在于吸收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。抗酸药抗酸药弱碱性物质,中和胃酸,减轻对胃粘膜的刺激和腐蚀。氢氧化镁:抗酸较强,较快,有轻度致泻作用(MagnesiumHydroxide)氢氧化铝:抗酸较强,缓慢,可致便秘(Aluminiumhydroxide)影响四环素的吸收(形成络合物)。碳酸氢钠:抗酸弱,快而短暂,可吸收,产生CO2。用于酸中毒;碱化血及尿液;很少用于抗胃酸Sodiumbicarbonate一般不单用抗组胺药物•组胺的作用–在20世纪40年代,发现–涉及变态反应,损伤和胃分泌的生理调节•抗组胺药物有效地减弱组胺的许多反应–抗过敏疾病–(现在把这批抗组胺药叫作H1受体拮抗剂)•但不能拮抗胃部组胺对胃酸分泌的促进作用H1受体和H2受体存在组胺受体的两个亚型•H2受体–在胃壁细胞存在–与胃酸分泌有关H2-receptorantagonistsFourFDA-approved:Cimetidine西咪替丁(Tagamet®)Ranitidine雷尼替丁(Zantac®)Famotidine法莫替丁(Pepcid®)Therapeuticeffects:•Promotethehealingofgastricandduodenalulcers(胃和十二指肠溃疡)•Gastroesophagealrefluxdz[GERD](反流性食道炎)•UpperGIbleed[GIB](上消化道出血)•Maybeeffectiveinstressulcers(应激性溃疡)&pepticesophagitis(消化性食道炎)H2-receptorantagonists•H+,K+-ATPase(ProtonPump)inhibitor•Omeprazole奥美拉唑(Prilosec®)Lansoprazole兰索拉唑(Prevacid®)Pantoprazole泮托拉唑并且作用最强、效力长久,选择性高,副作用小质子泵抑制剂ProtonpumpinhibitorsTherapeuticuses•Gastroesophagealrefluxdz[GERD](反流性食道炎),有效率达75~85%。•Pepticulcer(消化性溃疡),服用1~6月,溃疡愈合率达97%,其它类药物无效用4周,愈合率达90%。•InfectionwithH.pyloriplus(Hp)(幽门螺杆菌感染),幽门螺旋杆菌83%~88%转阴。•UpperGIbleed[GIB](上消化道出血)AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori•幽门螺杆菌(helicobacterpylori,HP)为革兰阴性厌氧菌,•在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间生长,可产生多种酶及细胞毒素,使粘膜损伤。•是慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌等胃部疾患发生发展中的一个重要致病因子。FDA-ApprovedTreatmentRegimensforH.pyloriInfection•Omeprazole20mgb.i.d+Clarithromycin500mgb.i.d+Amoxicillin1gb.i.dfor10days•Lansoprazole30mgb.i.d+Clarithromycin500mgb.i.d+Amoxicillin1gb.i.dfor10days•Bismuthsubsalicylate525mgq.i.d+Metronidazole250mgq.i.d+Tetracycline500mgq.i.d×14days+H2receptorantagonist×4wks电镜下幽门螺杆菌•有何副作用?有何‘困难’?Lacteolforte...