1 、简述药物化学的研究内容及其与其他学科的关系。 （1）、药物化学的研究内容包括研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式，化学药物的合成原理、路线及产业化和设计新的活性化合物分子。（2）、药物化学是连接化学与生命科学并使其融合成为一体的交叉学科。1 、图示说明什么是内酰胺 - 内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的原因。 （1）、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam-lactimtautomerism）是类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性可成钠盐。（2）、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺-内酰亚胺醇互变异构，呈弱酸性。如下图：3 、说明巴比妥类药物的合成通法（画出合成路线），并指明 5 位取代基的引入顺序。 1）、巴比妥类药物的合成通法是丙二酸二乙酯合成法，如下所示。NH£ONH。22CH3CH2ONa（2）、在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的 a 碳上（即巴比妥类药物的 5 位）先上较大的取代基，再上较小的取代基。6 、以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪。 O十一 OH空R211-NH+ORBr1CH3CH2ONaR2BrCH3CH2ONaO3)氨基醚类基本结构通式：汀4)丙胺类基本结构：代表药物有：苯海拉明、司他R，代表药物有：氯苯那敏、阿伐斯汀等；S,I2170o1)分子中具有一个平坦的芳香结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用；(2) 有一个碱性中心，在生理 pH 条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面；(3) 含有哌啶或类似哌啶的基本结构，而烃基部分应突起于平面的前方。2 、简述抗胆碱药物的类型、作用并分举 1-2 例。 (1) 、按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性的不同，抗胆碱药物通常分为 M 受体拮抗剂和 N 受体拮抗剂。(2) 、M 受体拮抗剂主要可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的 M 受体，呈现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。(3) 、N 受体拮抗剂可分为神经节叫受体阻断剂和神经肌肉接头处 N2受体阻断剂，其中神经节叫受体阻断剂主要用作降压药，神经肌肉接头处 N2受体阻断剂临床作为肌松药，用于辅助麻...
