β-受体阻滞剂与CCB的临床应用汇报时间:2016
161定义2分类3药理学特性4临床应用β-受体阻滞剂钙通道阻滞剂能选择性的结合β肾上腺素能受体,竞争性、可逆性拮抗β肾上腺素能刺激物对各器官的作用的一类药是一类选择性阻滞钙通道,抑制细胞外Ca2+内流,降低细胞内Ca2+浓度的药物,又称钙拮抗药定义β受体阻滞剂的发展第一个β受体阻滞剂普奈洛尔上市JamesBlack博士发现抑制肾上腺素和去甲肾上腺素能够减少心绞痛和心脏事件JamesBlack博士荣获诺贝尔生理学奖ESC专家共识β受体阻滞剂,用于※高血压※冠心病※慢性心衰※心率失常1956-1958196419882004分类献1、非选择性阻断受体普萘洛尔2、选择性阻断1受体美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔3、非选择性阻断1和2受体、同时阻断α受体卡维地洛、拉贝洛尔、阿罗洛尔1、脂溶性β阻滞剂美托洛尔2、水溶性β阻滞剂阿替洛尔3、水脂双溶性β阻滞剂比索洛尔1、有内源性拟交感活性拉贝洛尔2、无内源性拟交感活性普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛受体选择性的不同药代动力学特征内源性拟交感活性选药理学特性药物脂溶性半衰期(h)主要消除器官用法用量(mg)选择性β1受体阻滞剂阿替洛尔水溶性6-9肾50-100,bid比索洛尔水脂双溶9-12肝、肾2
5-10,qd美托洛尔脂溶性3-4肝6
25-50,bid-tid非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔脂溶性2-3肝30-90,tid索他洛尔水脂双溶5-8肾80-160,bid噻吗洛尔脂溶性4-5肝10-20,bid兼有α受体阻滞剂拉贝洛尔水溶性平均5
5肝100-200,bid-tid卡维地洛水脂双溶6-7肝12
5-50,bid阿罗洛尔水脂双溶10-12肝、肾10-15,bid临床应用高血压1234冠心病心律失常慢性心力衰竭临床应用高血压高血压不同程度高血压