抗菌药物的基本知识VIP免费

成都市第六人民医院药剂科主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（G）、苄星青霉素耐青霉素酶青霉素，如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等，但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。此类药物对产青霉素酶的G+菌具有较好抗菌活性，但对青霉素敏感的葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素弱（相差10倍以上）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林（肠球菌感染的首选用药）、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林注意：须先做青霉素皮肤试验；大剂量青霉素可引起中枢神经系统反应（青霉素脑病）一、青霉素类第一代头孢菌素：作用于G+，仅对少数G-有一定抗菌活性，如头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等，其中头孢唑林常用于预防手术后切口感染第二代头孢菌素：对G+的活性与第一代相仿或略差，对部分G-具有抗菌活性，如头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛等第三代头孢菌素：对G-具有强大抗菌作用，且头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌具高度抗菌活性。主要品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟和头孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用第四代头孢菌素：对G-作用与第三代头孢菌素大致相仿，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对G+作用较第三代头孢菌素略强，常用者为头孢吡肟、头孢匹罗等特别注意：所有头孢菌素类对MRSA和肠球菌属均无效,且对ESBL和Ampc酶均不稳定氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可加重肾毒性头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血；本药亦可引起双硫仑样反应。用药期间及治疗结束后至少72h内应避免摄入酒精头霉素是一类α—甲氧基头孢霉素。在头孢烯的结构中引入7－α－甲氧基可提高其对β－内酰胺酶的稳定性，尤其对产生β－内酰胺酶的厌氧菌，如类杆菌有较高的稳定性，所以头霉素的特征之一是对厌氧菌具有很强的抗菌活性，这是一般第一代到第四代头孢不具备的特点。所以头霉素是抗厌氧菌的头孢菌素。分代分类中文名外文名第一代头霉素类头霉素CCephamycinC第二代头孢西丁Cefoxitin头孢美唑Cefmetazole头孢替坦Cefotetan第三代头霉素类头孢拉宗Cefbuperazone头孢米诺Cefminox氧头孢烯类拉氧头孢Latamoxef氟氧头孢Flomoxef碳青霉烯类抗生素对各种G+、G-（包括铜绿假单胞菌）和多数厌氧菌具强大抗菌活性，对多数β内酰胺酶高度稳定，但对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌抗菌作用差，常用药物亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南等碳青霉烯类抗生素常用于多重耐药但对本类药物敏感的需氧G-所致严重感染，脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者，病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗特别注意：碳青霉烯最突出的优势是具有更耐酶的特点，对AmpCAmpC酶和酶和ESBLESBL很稳定，且与一般典型β-内酰胺抗生素之间很少有交叉耐药性本类药物不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药亚胺培南/西司他丁易引起癫痫，美罗培南、帕尼培南-倍他米隆适合用于中枢神经系统感染厄他培南对非发酵革兰阴性杆菌(如假单胞菌、不动杆菌)活性较弱,但其T1/2为4h，在成人中的常用剂量为1g/次，1次/日本类药物适用于因产β内酰胺酶而对β内酰胺类药物耐药的细菌感染，但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染和非产β内酰胺酶的耐药菌感染临床常用的药物有阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林/三唑巴坦也不推荐在儿童患者中应用（最新指南已取消这点）阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦适用于产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致感染头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/三唑巴坦适用于产β内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌所致的各种严重感染氨基糖苷主要对G-杆菌有效，革兰阳性只对青霉素敏感的金葡菌有效，...