青霉素类抗生素VIP免费

青霉素类抗生素青霉素类抗生素南昌大学陈亚军主要内容一、青霉素由来二、结构特点三、抗菌作用机制四、分类五、不良反应六、青霉素临床应用注意事项七、青霉素使用现状•青霉素自20世纪40年代投入使用以来，一直是应用广泛和重要的一类抗生素，基本结构如右图所示，由母核6-APA和侧链组成。二、青霉素类结构特点CNOR1C6HC5HSCCH3CH3CNCHOHCOOR26APAõ£°·Ã¸×÷ÓõãÇàùËØø×÷ÓõãBA1234主要结构特点母核结构—青酶烷酸（双环结构）（β-内酰胺环并氢化噻唑环）其中β-内酰胺环为维持抗菌活性的最基本结构。二环的张力都比较大，其稳定性极差，易受到亲核性或亲电性试剂的进攻，使β-内酰胺环破裂，导致青霉素失效并产生致敏物。由于临床上抗菌的需要，人们对侧链上的R经结构改造接上不同的基团，形成各种性能更好的半合成青霉素。三、抗菌作用机制（1）通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白（PBPs）→→细胞壁的粘肽合成受阻→→细菌细胞壁缺损→→大量的水分涌进细菌体内→→细菌肿胀、破裂、死亡（2）触发自溶酶活性，使细菌溶解四、分类天然青霉素耐酶青霉素广谱青霉素天然青霉素由青霉菌培养液提取获得，含有5种（X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G性质较稳定，作用最强，低毒价廉，可用于治疗敏感菌所致的各种感染。目前我院使用的有两种：注射用青霉素钠和注射用苄星青霉素。青霉素G（苄青霉素）药理特性：繁殖期杀菌药抗菌作用主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体，放线菌感染，对G-杆菌不敏感。作用特点：不耐酸、不耐酶、窄谱适应症1.G+菌感染：肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌（溶血性链球菌、草绿色链球菌）、肠球菌。白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌等。2.G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌。3.螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体。4.放线菌感染•但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的β-内酰胺酶不稳定【药物相互作用】•1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。•2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。•3．本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。【药物相互作用】•4．青霉素静脉输液中加入林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。•5．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低,因此不能置同一容器内给药。五、不良反应1.过敏反应—主要不良反应：皮肤过敏、血清病样反应较多见；过敏性休克：最严重，表现有循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。2局部刺激症状：红肿、疼痛、硬结；3.大剂量iv可引起精神错乱、抽搐；高血钾症或高钠血症。4.赫氏反应用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象预防措施1.询问过敏史；2.皮试3.注射后观察30min；4.准备抢救药品及器材。青霉素的缺点•对酸性水溶液不稳定，只能注射给药，不能口服。•对碱性水溶液不稳定（成盐反应须十分小心进行），须做成粉针剂。•抗菌谱较窄，对革兰阴性菌的疗效差。•在使用过程中，细菌易产生耐药性。•有严重的过敏性反应（休克）。•为了克服青霉素的诸多缺点，自20世纪50年代开始，人们对青霉素进行结构修饰。成功地解决了青霉素的不耐酸、不耐酶和抗菌谱窄的问题，在口服、广谱、耐酶等半合成青霉素研究上取得重大进展。半合成青霉素（一）.口服青霉素类：苯氧青霉素类青霉素Ⅴ(penicillinV)非奈西林(phenethicillin)特点：1.耐酸不耐酶2.可口服3.抗菌谱与青霉素同，用于轻症感染（二）.耐酶青霉素类：苯唑西林(oxacillin)、氯唑西林(cloxacillin)双氯西林(dicloxacillin)氟氯西林(flucloxacillin)特点：耐酸耐酶可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障双氯西林作用最强主要用于耐青霉素G的金葡菌感染药理特性•抗菌谱和青霉素相仿，但抗菌作用较差，其对青霉素酶稳定，因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感，但甲氧西林耐药的葡萄球菌对本类...