1 第八章 抗焦虑药 抗焦虑药物(Antianxiety drugs or anxiolytics）是指人体使用后，在不明显或不严重影响中枢神经其他功能的前提下，选择性地消除焦虑症状的一类药物。主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β 受体阻断药。目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药物是苯二氮卓类、非苯二氮卓类和抗抑郁药。其他还有抗精神病药与抗组胺药也能治疗焦虑症状，这些药物在治疗其主要适应证的同时也有较好的抗焦虑作用，因此也用来治疗焦虑症状，但不常规用于治疗焦虑障碍。 抗焦虑药物的主要适应症状是焦虑、紧张、恐惧、失眠。常用于各种焦虑障碍、心身疾病、睡眠障碍、应激障碍等疾病的治疗。 第一节 抗焦虑药物作用机理 一、苯二氮卓类抗焦虑药物的药理作用机制 苯二氮卓类（Benzodiazepine，BZ）的药理作用是抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和中枢性骨骼肌松弛作用。研究发现大脑广泛存在苯二氮卓类受体，分布在各个脑区，而且 BZ 受体的分布与广泛分布的大脑抑制性递质 r-氨基丁酸（GABA）受体近似。GABA 受体既与氯离子通道偶联，又与 BZ 受体间存在功能联系。实验发现 BZ 可以增加突触后GABA 受体的电流，增强 GABA 受体突触前和突触后的抑制效应。GABA 受体分两类：GABA-A 和 GABA-B。GABA-A对 BZ 和巴比妥敏感，与选择性开启氯离子通道有关，促使氯离子内流，细胞膜超极化，从而抑制神经元的兴奋。正常情况下GABA-A 受体处于抑制状态，不与GABA 结合，神经元处于兴奋状态。当 BZ 与相应受体结合后，使GABA-A 受体的抑制被解除，增加了 GABA-A 受体与 GABA 的结合，使细胞膜上的氯离子通道打开，氯离子增加内流，细胞内负电增加，细胞外正电增加，达到细胞膜超极化，造成神经元的兴奋阈值增加，达到中枢神经元抑制的目的。而 GABA-B 受体与 Ca 离子的活性和 cAMP 偶联有关，协助调节其他神经递质的释放。因此小剂量 BZ 时就有抗焦虑作用，可以使患者焦虑、恐惧、紧张、烦躁等症状缓解，其机制可能与药物作用于边缘系统、海马、杏仁核有关。当苯二氮卓类药物剂量加大时，引起镇静、催眠。与药物作用于脑干网状结构的上行激活系统及皮层有关， 2 也与该系统GABA 能神经传导增加有关。 二、其他抗焦虑药物的药理作用机制 其它抗焦虑药主要有非苯二氮卓类药丁螺环酮（Buspirone），其他还有抗抑郁药、抗精神病药、抗组胺药、β -受体阻断药、黛力新等药物。这些药物的...
