几种不同的胸腺肽药物刘凯华胸腺激素类免疫调节剂发展----胸腺肽•胸腺肽最早是由雪兰诺公司从小牛胸腺提取的一种胸腺因子,1980年在意大利上市,尔后在欧美注册和临床。•生产厂家已超过百余家，国家食品药品监督管理局（SFDA）已核准下发了389个注射剂生产批文，有8家企业生产口服制剂。•胸腺肽的主要剂型有：冻干粉针剂、注射液、肠溶片、肠溶胶囊和胸腺肽氯化钠注射液5种。胸腺激素类免疫调节剂发展----胸腺肽•但由于胸腺肽有效成分不明确、含量低、含致敏大分子蛋白，不符合WHO对免疫调节剂的五项标准（1、化学成分明确；2、易于降解；3、刺激适中；4、不致癌，致畸变；5、无累积毒性，无不良反应及后继作用），因而疗效低、安全性差，不良反应尤其是严重过敏反应频繁发生，由此引发了国家药品不良反应监测中心对该类药品进行通报。胸腺激素类免疫调节剂发展----胸腺五肽•在对胸腺素类药物的研制中，科学家通过化学合成的方法制造出了胸腺生成素Ⅱ，并在此基础上进一步开发了胸腺五肽。1985年，胸腺五肽在意大利以商品名“Timunox”上市。•1997年，我国研发合成胸腺五肽，随后四川源基制药、北京双鹭药业、丹东医创药业等企业的产品也获准生产。截至2006年6月，SFDA已核准36家企业生产胸腺五肽原料药及其注射剂。•胸腺五肽的主要剂型有：冻干粉针剂、注射液胸腺激素类免疫调节剂发展----胸腺肽α1(Tα1)•在上世纪末，意大利赛生公司的产品“胸腺肽α1”已进入我国市场，而且在国外也已在30多个国家获得批准上市。•2002年底，SFDA批准成都地奥九泓、海南双成药业、海南中和药业生产原料药及注射剂。•胸腺肽α1(Tα1)的主要剂型有：粉针剂胸腺类制剂的发展普通胸腺肽安全性大大提高胸腺五肽安全性和疗效都实现了质的飞跃胸腺肽α1被2010版药典收载：安全，有效，质量可控胸腺肽α1受到高度认可•被2010版中国药典收载•胸腺肽、胸腺五肽未被收入•进入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2009年版）》•胸腺肽、胸腺五肽、亮菌甲素、香菇多糖、免疫核糖核酸等均未进入•进入《中国国家处方集》•收录于肿瘤项下神经-内分泌系统主要通过神经纤维、神经递质和激素调节免疫系统功能；免疫系统则通过分泌多种细胞因子，反馈信息，调节神经-内分泌系统。胸腺肽类激素种类及功能名称及组分氨基酸数主要功能(thymopoietin,TP)胸腺生成素TPI49*促进前T细胞合成抗原诱生T细胞对丝裂原反应增强（或不增强）TPII49TPIII49TPV5**免疫活性胸腺素(thymosin)28诱生T细胞，增强免疫功能43增高DNA合成酶、末端转移酶及Ts细胞活力相对分子质量2500胸腺姆灵9诱生T细胞，增强T细胞功能，降低末端转移酶活性胸腺体液因子31促进胸腺细胞成熟为T细胞胸腺血清因子9促进前T细胞产生绵羊红细胞受体（E玫瑰花结受体）胸腺肽α1与普通胸腺肽的比较项目有效成分生产工艺安全性临床疗效胸腺肽α1明确，含量1.6mg，纯度≥99%化学方法合成，属于化学药品高，无毒性及不良反应，无需皮试确切，已为多个临床试验证实普通胸腺肽不明确，混合物，标示为总蛋白含量直接从动物胸腺提取，属于生物制品低，有可能出现过敏反应，一般建议用前皮试因工艺原因，质量难以控制，疗效难以保证注：胸腺肽实际有效成分就是胸腺肽α1，但含量极低（不到0.6%）•从工艺上说，普通胸腺肽以动物胸腺为原料，经过捣碎、提取、离心、过滤，分装。•普通胸腺肽所标示的20mg、50mg等，实际上是总蛋白含量。也就是含氮物质总量。在新的试行标准中，为提高质量，规定必须含有一定比例的胸腺肽α1。•这实际上从另一方面证明普通胸腺肽中实际真正起作用的是胸腺肽α1，但可惜的是普通胸腺肽中胸腺肽α1的含量只有0.6%左右。胸腺肽α1与胸腺五肽的比较项目分子结构半衰期给药方式疗效胸腺肽α128肽与内源性胸腺肽α1结构完全一致约2小时1.6mg，sc，每周2次大量随机对照临床试验证实胸腺五肽胸腺生成素Ⅱ（49肽）的微小片段30秒0.5~1mg/kg，sc或im，每周2次或隔日1次缺少循证医学证据支持注：胸腺五肽给药方式和剂量国内外相差极大，缺少循证医学证据支持•胸腺肽α1与胸腺五肽最大的不同在于胸腺肽α1是人体...
