各 种 他 汀 类 药 物 如 何 选 择 ? 他 汀 类 药 物 因 能 安 全 有 效 地 降 低 胆 固 醇 、 稳 定 逆 转 斑块 , 目 前 已 成 为 抗 动 脉 粥 样 硬 化 , 降 低 心 血 管 疾 病 风 险 的基 石 。 临 床 常 用 的 他 汀 类 药 物 有 洛 伐 他 汀 ( 美 降 之 ) 、 辛 伐他 汀 ( 舒 降 之 ) , 普 伐 他 汀 ( 普 拉 固 ) 、 氟 伐 他 汀 ( 来 适可 ) 、 阿 托 伐 他 汀 ( 立 普 妥 ) 、 瑞 舒 代 他 汀 ( 可 定 ) 以 及 匹伐 他 汀 ( 力 清 之 ) 。 这 么 多 他 汀 有 什 么 不 同 , 哪 一 种 适 合 自己 呢 ? 他 汀 类 药 物 有 相 同 的 功 能 团 — 羟 基 戊 二 酸 , 都 具 有相 同 的 共 性 , 如 均 可 竞 争 性 抑 制 胆 固 醇 的 合 成 。 但 因 具 有不 同 的 取 代 基 , 故 每 个 他 汀 类 药 又 具 有 独 特 的 异 质 性 ( 个性 ) :如 药 效 学 的 强 度 ( 降 脂 效 价 ) 、 药 动 学 的 参数、 适 应证、 肌肾毒性 的 大小、 相 互作用 的 多 少以 及 药 物 基 因 组学的 影响等均 不 相 同 。 下面从不 同 的 几个 方面对他 汀 类 药 物做一 比较。 他 汀 类 药 物 分为 天然化 合 物 和完全 人工合 成 化合 物1 天然化 合 物 洛 伐 他 丁 、 辛 伐 他 汀 、 普 伐 他 汀2 人工合 成 化 合 物 氟 伐 他 汀 、 阿 托 伐 他 汀 、 匹 伐 他 汀 、 瑞 舒 伐 他汀 亲 脂 性 对于 他 汀 类 药 的 肝 选 择 性 十 分重 要 , 而 更 高 亲 脂性 的 则 可 更 多 的 分布 于 非 肝 组织 如 肌肉 等( 包 括 与 受 体 结合 力 强 、 作用 持 续 久 、 风 险 更 大等) , 也 就 可 能 存 在 更 多 的肌肉 安 全 性 问 题 。 他 汀 类 药 物 是 水 溶 性 还 是 脂 溶 性 , 是 由它 们 的 油 水 分配 系 数或 辛 醇 /水 分配 系 数 , 他 汀 类 药 的 油 水分 配 系 数 与 其 吸 收 、 分 布 、 代 谢 、 以 及 排 泄 强 ...