2022-4-28 药剂学实验指导 制剂新技术 徐州师范大学化学化工学院 1 实验八 微囊的制备 一、实验目的 1、掌握以阿拉伯胶、明胶作囊材,用复凝聚法制备微囊的工艺
2、了解成囊条件,影响成囊的因素及控制方法
3、掌握光学显微镜目测法观察微囊性状的方法
二、基本概念与实验原理 微型胶囊(简称微囊)系指利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳将固体或液体药物包裹而成的直径 1~250um 的药库型的微小胶囊
根据临床需要,可将微囊制成散剂、胶囊剂、片剂、注射剂及软膏剂等
药物制成微囊后,可增加药物的稳定性,掩盖药物的不良气味,控制和延缓药物的释放,使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用
微囊的制备方法很多,可归纳为物理化学法、化学法及物理机械法等
其中以物理化学法中的单凝聚法和复凝聚法较为常用
1、复凝聚法就是采用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材,将囊心物质分散在囊材的水溶液中,在一定条件下,相反电荷的高分子材料互相交联,溶解度降低,自溶液中凝聚析出成囊的方法
复凝聚法制备微囊的原理:以明胶与阿拉伯胶为例,明胶是两性蛋白质,其溶液 pH 值调至等电点以下带正电荷;而阿拉伯胶主要成分是阿拉伯胶酸,它总是带负电荷
在适当的温度(40~60℃)、浓度和pH 值(4
5 以下)时,两胶电荷互相吸引交联形成正负离子的络合物,溶解度降低而凝聚成囊,加水稀释,再经甲醛交联固化,洗去甲醛,即得到球形或类球形微囊
2、单凝聚法制备微囊的原理:以明胶为例,将药物分散在明胶材料溶液中,然后加入亲水的电解质(如 Na2SO4)作为凝聚剂,由于明胶分子水合膜的水分子与凝聚剂结合,使明胶的溶解度降低,分子间形成氢键,最后从溶液中析出而凝聚形成凝聚囊
然后根据囊材性质进行固化
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