抗心律失常药物治疗指南一.抗心律失常药物分类.作用机制和用法药物一直是防治快速心律失常的主要手段,奎尼丁应用已近百年,普鲁卡因胺应用也有 50 年历史。60 年代,利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。到 80 年代,普罗帕酮•氟卡尼等药物的应用,使 I 类药物发展到了顶峰。90 年代初,CAST 结果公布[2],人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩的患者中,应用 I 类药物虽可使室性期前收缩减少,但总死亡率上升。由此引起了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风险关系,并开始注意 III 类药物的发展。(一)抗心律失常药物分类抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的 VaughanWilams 分类,根据药物不同的电生理作用分为四类(表1)。一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的,如索他洛尔既有 B 受体阻滞(II 类)作用,又有延长 QT 间期(III 类)作用;胺碘酮同时表现 I.II.III.W 类的作用,还能阻滞 a.B 受体;普鲁卡因胺属 Ia 类,但它的活性代谢产物 N-乙酰普鲁卡因胺(NAPA)具 III 类作用;奎尼丁同时兼具 I.III 类的作用。可见以上的分类显得过于简单,同时还有一些其他抗心律失常药物未能包括在内。因此,在 1991 年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类,称为“西西里岛分类”(Siciliangambit)。该分类突破传统分类,纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。“西西里岛分类”根据药物作用的靶点,表述了每个药物作用的通道.受体和离子泵,根据心律失常不同的离子流基础.形成的易损环节,便于选用相应的药物。在此分类中,对一些未能归类的药物也找到了相应的位置。该分类有助于理解抗心律失常药物作用的机理,但由于心律失常机制的复杂性,因此西西里岛分类难于在实际中应用,临床上仍习惯地使用 VaughanWilams 分类。药物作用的通道.受体及主要电生理作用见表 1。表 1 抗心律失常药物分类类别作用通道和受体APD 或 QT 间期常用代表药物Ia阻滞 INa++延长+奎尼丁.丙吡胺.普鲁卡因胺Ib阻滞 INa缩短+利多卡因.苯妥英.美西律.妥卡尼Ic阻滞 INa+++不变氟卡尼.普罗帕酮.莫雷西嗪I阻滞 B1不变阿替洛尔.美托洛尔.艾司洛尔阻滞 B1.B2不变纳多洛尔.普萘洛尔.索他洛尔I阻滞 IKr延长+++多非利特.索他洛尔.(司美利特•阿莫兰特)阻滞 I•IKrto延长+++替地沙米•(氨巴利特)阻滞 I 激活 I延长+++伊布利特KrNaS阻滞 I•IKrKs延长+++胺碘酮.azimilide...