一 、β-内酰胺类抗生素细 胞 壁 合 成 1. 青霉素G又名苄青霉素，是天然青霉素，不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，水溶液在室温中不稳定，20℃放置 24小时，抗菌活性迅速下降，在临用前配成水溶液。青霉素遇酸易被分解，口服吸收差， 2. 广谱青霉素 对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶。⑴ 氨苄西林⑵ 阿莫西林，对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强，经胃肠道吸收良好，阿莫西林用于治疗下呼吸道感染（尤其是肺炎球菌所致）效果超过氨苄西林。 3. 头孢菌素类：第一代头孢菌素，头孢氨苄(原称先锋 4号)、头孢唑啉(原称先锋 5号)和头孢拉定(原称先锋 6号)，主要用于耐药金葡菌感染，常用头孢噻吩、头孢拉定、及头孢唑啉，后者肌注血浓度为头孢菌素类中最高，是一代中最广用的品种。第二代头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙) 对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。第三代头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等，治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染可获满意效果。提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性，但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。头孢他定为目前临床应用的抗绿脓杆菌最强的抗生素；第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即 Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及 E1077等。 二、氨基苷类 30S 亚基 1. 链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素；庆大霉素、西索米星、小诺米星等；人工半合成的主要有阿米卡星、奈替米星等，选择性地与30S亚基上的靶蛋白结合，阻碍细菌的蛋白质合成。 2. 对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用差，各种厌氧菌对该类抗生素耐药。 4. 静止期杀菌药，脂溶性很小，故口服胃肠不吸收或很少吸收, 5. 严重感染需与 β-内酰胺类抗生素和氟喹诺酮类联合应. 6. 氨基苷类抗生素不主张静脉给药，引起呼吸骤停而死亡。 7. 在卡那霉素的基础上进行结构改造，开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。 8. 具有耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻断作用 9. 本品与青霉素与氨苄西林合用，可用于预防常发的泌尿系统手术后感染。 （1）卡那霉素：除绿脓杆菌外，尿中浓度比血清高数十倍，故对尿路感染疗效相当满意。肺炎、败血症、尿路感染等 （2）庆大霉素：抗菌作用较卡那霉素为强，对绿脓杆菌亦...
