盐酸特拉唑嗪胶囊说明书 【药物名称】 通用名:盐酸特拉唑嗪胶囊 曾用名: 商品名: 英文名:Terazosin Hydrochloride Capsules 汉语拼音:Yansuan telazuoqin Jiaonang 本品主要成分及化学名称:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰)哌嗪盐酸盐二水合物。 其结构式为: 分子式:C19H25N5O4·HCl·2H2O 分子量:459.93 【性状】 本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。 【药理毒理】 1.药效学 A、良性前列腺增生(BPH) 与 BPH 有关的症状涉及膀胱出口阻塞,它包括两个基本组成部分:静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内,前列腺会不断扩大。然而,临床研究表明,前列腺的大小与 BPH 症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能,导致膀胱出口的狭窄。平滑肌紧张是由 α1-肾上腺素能受体的交感神经刺激作用介导的,该受体在前列腺、前列腺囊和膀胱颈中是丰富的。给予特拉唑嗪后症状减轻和尿流速改善与膀胱颈和前列腺中的 α1-肾上腺素能受体阻断所引起的平滑肌松弛有关。因为在膀胱体中有相对少的 α1-肾上腺素能受体,因此特拉唑嗪能够减轻膀胱出口的阻塞而不影响膀胱的收缩。 NNNNOONH2H3COH3CO,HCl2H2O特拉唑嗪在1222 例具有BPH 症状的男性患者中进行研究。在三个空白对照研究中,给药后大约24 小时进行症状评价和尿流计测量。采用Boyarsky Index 对症状进行定量。调查表形式评价阻塞(排尿犹豫、不连续、排尿结束后滴尿、尿流的大小和压力损伤、膀胱未完全排空的感受)和刺激(夜尿、白天的尿频、尿急、排尿困难)症状,9 个症状各自按 0-3 打分,总分数为 27。特拉唑嗪对个体排尿症状影响的分析表明,与空白相比,特拉唑嗪明显改善排尿犹豫、不连续、尿流的大小和压力损伤、膀胱未完全排空的感受、排尿结束后滴尿、白天的尿频和夜尿。 对排尿的总体功能和症状进行了综合评价,与空白治疗的病人相比,用特拉唑嗪治疗的病人有明显(p≤0.001)大的总体改善。 长期试验中,特拉唑嗪使症状和尿流速最大值分数都有明显改善,提示特拉唑嗪使平滑肌细胞松弛。尽管阻断 α1-肾上腺素能受体也降低因外周血管阻力增加而引起的高血压病人的血压,但血压正常的BPH 男性病人用特拉唑嗪治疗时未引起临床上明显的血压降低作用。 B、高血压 在动物中,特拉唑嗪通过减少总外周血管阻力从而使血压降低。特拉唑嗪的血管舒张、血压降低作...