直肠癌治疗药物 直肠癌毕竟是一类对化疗药物相对不敏感的恶性肿瘤。所以对每一位治疗直肠癌的处方医生来说，必须清楚的了解每一类药物的作用、地位，以及对患者的收益度和效-价比。 直肠癌的发病率与死亡率在我国近年来有逐年上升的趋势。直肠癌的主要治疗手段是外科手术切除。但由于相当一部分患者随经手术切除后仍会出现复发及远处转移；加上一部分患者在诊断的初期就已是晚期，已失去手术切除的机会。因此药物治疗仍是直肠癌治疗中不可缺少的重要手段。 近几十年来，治疗直肠癌的药物从 5-FU 发展到今日的靶向药物，使得直肠癌的药物治疗有了很大的发展。但不得不让我们看到直肠癌毕竟是一类对化疗药物相对不敏感的恶性肿瘤。所以对每一位治疗直肠癌的处方医生来说，必须清楚的了解每一类药物的作用、地位，以及对患者的收益度和效-价比。 【氟尿嘧啶类】 1.5-FU 5-FU 至今仍是治疗直肠癌最重要的药物，其单独使用的有效率约在 20%左右，通过与亚叶酸钙联合使用明显可提高其疗效。5-FU/CF 联合治疗目前仍是晚期直肠癌的最基础的治疗方案，与其最佳支持治疗相比，中位生存时间从半年延长至一年左右。几十年中，5-FU 的临床使用方法有很多，从静脉推注到静脉滴注，一直到静脉推注与滴注联合使用，始终在不断的摸索着这一对直肠癌最重要的药物的使用方法，希望其发挥到最佳作用。虽然持续静脉滴注增加了患者手足综合征的发生率，但其疗效有望提高，而且血液系统和消化道不良反应明显减少，这一优势将有可能使得 5-FU 静脉持续滴注得到全面的临床推荐。 2.卡培他滨(capecitabine) 卡培他滨是新一代口服选择性肿瘤激活抗肿瘤药，属嘧啶类抗代谢药物，是5’-DFUR(Fu rtu lon)的前体。基础及临床研究表明，卡培他滨是目前最具有活性的口服氟嘧啶类药。卡培他滨是 5-FU 的前体，只有在肿瘤细胞内经胸腺嘧啶磷酸化酶激活而才具有抗肿瘤活性。卡培他滨经口服肠道吸收，在肝脏经羧酸脂酶（CE）转化为5’-脱氧-5-氟胞苷（5’-DFCR），再经胞苷脱氨酶（Cy D）转化 5’-脱氧-5-氟嘧啶（5’-DFUR）；两物质进入肿瘤细胞内后经胸腺嘧啶磷酸化酶（Thy midine phosphory lase，TP）转化为5-FU 而发挥抗肿瘤作用。其机理似乎模拟了 5-FU 的持续静脉滴注的药动学。其疗效及不良反应也与 5-FU的持续静脉滴注十分相似。 3.S-1（TS-1，Taiho） S-1 是类似UFT 的口服新药，以替加氟（Tegafu r，FT-207）为主体，加入吉莫斯特（CDHP，5...
