【药品名称】 枸橼酸西地那非片【英文或拉丁名】 Sildenafil Citrate Tablets【商品名】 万艾可【主要成分】 枸橼酸西地那非【化学名】 1-[4-乙氧基-3-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d]嘧啶-5-基）苯磺酰］-4-甲基哌嗪枸橼酸盐【结构式及分子式、分子量】 结构式名:枸橼酸西地那非分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:【性状】 本品为蓝色菱形薄膜衣片。【药理毒理】 本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的 5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。 作用机制 阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO 激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解 cGMP 的 5 型磷酸二酯酶（PDE5）来增强一氧化氮（NO）的作用。当性刺激引起局部 NO 释放时，西地那非抑制 PDE5 可增加海绵体内 cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推举剂量的西地那非不起作用。 体外实验显示西地那非对 PDE5 具有选择性。它对 PDE5 的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强（是对 PDE1 作用的 80 多倍、对 PDE2 或 PDE4 作用的 1000多倍）。西地那非对 PDE5 的选择性大约为对 PDE3 的 4000 倍，由于后者与心肌收缩力的控制有关，故该特点有重要的意义。西地那非对 PDE5 的作用约是对PDE6 作用的 10 倍。PDE6 是存在于视网膜中的一种酶。西地那非对 PDE6 的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。 除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的 PDE5 存在。西地那非对这些组织中 PDE5 的抑制，可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用（体外实验）、抑制血小板血栓形成（体内实验）以及舒张外周动静脉（体内实验）的基础。 药效学 西地那非对勃起反应的作用:对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的 8个双盲、安慰剂交叉对比试验中，经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现:服用西地那非后，性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。大多数试验在服药后约 60分钟评估西地那非的药效。经硬度计测量发现，勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。一项测定药效持续时间的试验显示，药效可持续至4 小时，但反应较 2 小时...
