沈阳沃森药物研究所项目可行性报告王东凯项目组利伐沙班原料及片剂可行性报告目录摘要 1利伐沙班原料及片剂可行性报告利伐沙班原料及片剂可行性报告利伐沙班原料及片剂可行性报告7利伐沙班原料及片剂可行性报告2利伐沙班原料及片剂可行性报告3二、立项依据1、医学、临床和市场需求血栓是因血流在心血管系统中的管内面停滞而形成的小块，是肺梗塞，心肌梗死，深度 静 脉 血 栓 ， 中 风 等 心 血 管 疾 病 的 一 个 重 要 致 病 因 素 ， 在 可 变 的 流 体 依 赖 型（variableflowdependentpatterns）中，血栓由不溶性纤维蛋白,沉积的血小板，积聚的白细胞和陷入的红细胞组成。随着人口老龄化的加剧，以心梗、脑梗为代表的血栓病的发病率在全球范围内呈快速上升趋势。据世界卫生组织估计，每年全球有 1500 万人死于血栓栓塞性疾病，我国每年的发病人数为 1000 万，病死人数 100 万，血栓栓塞性疾病已占据全球总死亡率的第一位。在我国，心脑血管疾病是致人死亡的第一病因。随着生活水平的提高，人们的饮食结构发生变化，活动量减少，体重指数和胆固醇的摄入量都在增加。这些都是引发心脑血管疾病的重要因素。目前，我国正处于心血管疾病爆发的“窗口期”，必须采取行之有效的办法，因此研究和开发抗血栓药物具有深刻的社会意义。血栓病的治疗药物主要包括：溶血栓药，抗凝血药，抗血小板聚集药三类。其中抗凝血药（anticoagulants）是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。根据凝血的不同阶段而研制出两类药，即：依赖维生素 K 抗凝药物（华法林）和非依赖维生素 K 抗凝药物，非依赖维生素 K 抗凝药物又分为 Xa 因子抑制剂（沙班类）和直接凝血酶抑制剂（达比加群酯）。2、新型口服抗凝药---凝血 Xa 因子抑制剂凝血因子 Xa 位于血液凝集级联的上游，它属于丝氨酸蛋白酶类，位于连接内源性和外源性激活途径共同通路的中心位置，它不但能够能阻断外源性凝血，而且也能抑制内源性凝血。Xa 因子能够限制凝血酶的生成速度，据估计平均一个 Xa 因子抑制剂分子能抑制 138个凝血酶分子，因此预计 Xa 因子抑制剂有可能会比凝血酶抑制剂更加有效。所以凝血 Xa 因子抑制剂具有：起效和撤药时间短，不需常规的 INR 监测，作用强等特点，远优于华法林和达比加群酯。总结：我国每年的发病人数为 1000 万，病死人数 100 万，随着生活水平的提高，人们的...
