第一章 α、β 肾上腺素受体所在位置及影响一、血管上的受体(注:缩血管反应使收缩压和舒张压均升高) (一)激动血管上的 α1 受体——血管收缩,主要是小动脉和小静脉收缩: 1
皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管; 2
此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 (二)激动血管平滑肌上的 α 受体——血管收缩
小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的 α 受体密度高,血管收缩较明显; 2
皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌 α 受体数量多,收缩最强烈; 3
对脑和肺血管作用-—十分微弱,有时由血压升高而被动地舒张; 4
静脉和大动脉的 α 受体密度低—-收缩作用较弱
使三角肌和括约肌收缩
(三)激动血管平滑肌上的 β2 受体—-血管舒张—-降压
骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上 β2 受体占优势—-血管舒张; 2
激动冠脉 β2 受体——舒张血管
激动 α 受体——三角肌和括约肌收缩
激动 β 受体——膀胱逼尿肌舒张
(四)激动支气管平滑肌的 β2 受体—-强大的舒张作用
原理:β2 受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌
它与平滑肌细胞膜上的 β2 受体结合后,引起受体构型改变,激动兴奋性 G 蛋白(Gs),从而活化腺苷酸环化酶,催化细胞内 ATP 转变为 cAMP,引起细胞内 cAMP 水平增加,转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA),通过[Ca2+]i(细胞内游离钙浓度)的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径,最终引起平滑肌松弛反应
人气道中主要是 β2 受体
它广泛分布于气道的不同效应细胞上,当激动 β2 受体时,气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等,均有利于缓解或消除喘息
激动骨骼肌慢收缩纤维的 β2 受体,引起肌肉震