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药物化学总结

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药物化学重点总结给结构写名称和作用靶点(10*1 分)单独列出给通用名写结构(5*1 分)单独列出选择(20*1) 构效关系重点填空(30 个空*0.5 分)简答(4-5 道,20 分)合成(2-3 个,10 分)第一章 绪论 第二章 药物的结构和生物活性产生药效的两个主要因素(药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系)1、药效团:药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征(三维结构)2、药动团:是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参加体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。(与药效团以化学键结合,是药效团的载体)3、天然氨基酸:L—氨基酸或二肽在体内可被主动转运,可作为药动基团连接于药效团上,以利于其吸收和转运。 4、毒性基团:是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。(毒性集团一般都有亲电性质,与体内核酸,蛋白交联)其药物分子中的主要亲电基团: ① 含有环氧类的基团 ② 可生成正碳离子的基团 ③β—内酯及醌类的基团 ④ 烷基硫酸酯或磺酸酯及 β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等.5、药物生物转化反应 ①Ⅰ 相反应 :水解反应 氧化反应 还原反应(羰基的还原反应 硝基和偶氮基的还原反应) ②Ⅱ 相反应 :结合反应:1。与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3。与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合6、前药 : 是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物. 进行前药修饰的作用(一般出选择):① 改善药物的吸收性 ②延长药物的作用时间 ③提高药物的选择性 ④提高药物的稳定性⑤ 提高药物的水溶性 ⑥降低药物的刺激性 ⑦消除药物的不良味觉 ⑧发挥药物的配伍作用7、软药:软药是容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避开药物的蓄积毒性.8、电子等排体 : 是指外层电子数目相等的原子、离子、分子,以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子9、生物电子等排体:是指具有相似的理化性质,又能产生相似生物学活性的基团或分子.第三章 镇静催眠药和抗癫痫药物第一节、镇静催眠药镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类,苯二氮卓类,咪唑并吡唑类一。苯二氮卓类 (地西泮,奥沙西泮,阿普唑仑)结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核 ...

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