格列卫说明书

格列卫说明书【批准文号】注册证号 H20250169【中文名称】甲磺酸伊马替尼胶囊【产品英文名称】Imatinib Mesylate Capsules【生产企业】Novartis Pharma Schweiz AG【功效主治】用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或 α-干扰素治疗失败后得慢性期患者;不能手术切除或发生转移得恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。【化学成分】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。 化学名称:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐 分子式:C29H31N7O、CH4SO3 分子量:589、7【药理作用】磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制 Bcr-Abl 酪氨酸激酶,能选择性抑制 Bcr-Abl 阳性细胞系细胞、Ph 染色体阳性得慢性粒细胞白血病与急性淋巴细胞白血病病人得新奇细胞得增殖与诱导其凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit 受体得酪氨酸激酶,从而抑制由 PDGF 与干细胞因子介导得细胞行为。 临床前与临床数据提示,有些病人可通过不同得机制产生耐药性。 临床讨论 注1:细胞遗传学反应指标:相应细胞遗传学疗效包括完全反应与部分反应。完全反应 :分裂细胞中 Ph 染色体阳性细胞消逝。部分反应 :分裂细胞中,Ph 染色体阳性细胞为 1-35%。 对 Ph 染色体阳性得慢性粒细胞白血病急变期(髓性原始细胞危象)、加速期与经 α-干扰素治疗失败得慢性期患者进行了三组开放、非对比性得 II 期临床讨论。 临床讨论病例中,40%患者得年龄≥ (greater than or equal to) 60 岁,10-12%≥ (greater than or equal to) 70 岁。 加速期 :(235 例,其中 63%患者在加速期已接受过其她治疗,235 例患者中 77 例接受甲磺酸伊马替尼 400 mg,每日 1 次 ;158 例接受 600 mg,每日 1 次)。结果 63%患者获得确切得血液学反应,28%患者获得完全血液学反应,21%患者获得主要细胞遗传学反应(即分裂中 Ph 染色体阳性细胞减少到<35%,14%获得完全细胞遗传学缓解。以血液学缓解为主要终点得分析,发现 400 mg 与 600 mg 剂量组之间无明显差异,但 600 mg 剂量组得细胞遗传学反应改善更明显,其持续时间更长。本讨论中,600 mg剂量组得疾病出现进展所需得时间明显不同。 急变期(髓性原始细胞危象):(260 例,95 例[37%]在进入加速期或急变期后均已接受过化疗,另 165 例[63%]此前未接受过化疗。223 例开始治疗得剂量为 600 mg, 每日 1 次)...