临床给药方案的计算 讨论药物代谢动力学的目的之一是根据药物的动力学参数及其方程式估算给药的适当剂量(D 或 X)、恰当的给药间隔时间(t)以及在体内及早达到和维持稳态平衡血药浓度(Css),用以制订一般的给药方案;对具体的病人(个体化)制订给药方案时,则需考虑到该病人的具体情况(如肝、肾、心功能、有无酸、碱中毒,尿液 PH 值等)加以调整
给药方案的设计是根据所需达到的有效浓度制订剂量和给药间隔时间(或静滴速度),如可以固定剂量而调整给药间隔时间;也可固定给药间隔而调整剂量
以下所列举的一些计算公式可用于一室模型药物,但也适用于二室模型者
(1)静脉滴注给药一室模型静滴公式: 或 式中 为滴注速度;K 为消除速率常数;Vd为表观分布容积; 为分布容积系数(Vd /体重);BW 为体重(kg)
例 1 以利多卡因静滴治疗心律失常患者,期望能达到的稳态血药浓度为3μg/ml,该患者,体重 60kg,应该以什么滴注速度恒速滴注
利多卡因的 k=0
46/小时;Vd=100L( = 1
7 L/kg )
计算: = 3μg /ml ×100L×0
46/小时=3mg/L×100L×0
46/小时=138mg/小时=2
3mg/分例 2 上述病人,为了及早地使血药浓度达到稳态血药浓度,应静脉注射多少
静脉注射负荷量(D0*)=CSS•VC式中 VC为中央室分布容积,利多卡因的 VC =30L计算:D0*=3μg/ml•30L=3mg/L•30L=90mg例 3 上述病人,如以 160mg/小时速度滴注,要求达到血药浓度 3μg/ml,需持续滴注多少时间
利多卡因的 t1/2为 1
按 计算经过几个半衰期的滴注可达到稳态血药浓度
86 个半衰期
利多卡因的半衰期为 1
5 小时,所以需要经过 1
5 小时×2
3小时可达到稳态血药浓度
例 4 给病