抗胃溃疡药新制1VIP免费

抗胃溃疡药新制剂市场扫描/大市观潮/化学制剂2006-05-262005年美国抗胃溃疡药销售额超过19亿美元的有3个，分别列美国200个最畅销品牌药品中的第2、3和11位（见表1）。据估计，美国胃肠道疾病药物2004年销售额为161亿美元，并以7.3%的平均年增长率（AAGR）增长，预测至2009年将达228亿美元。随着我国社会生活节奏的加快，环境和生活方式的改变，诸如吸烟、饮酒、情绪紧张和药物刺激等引起的消化性溃疡发病率逐年上升，成为一种常见病和多发病。关注全球抗溃疡药物新制剂的发展，有助于国内加快此领域的研发步伐。国外新上市的抗胃溃疡药新制剂有口服干混悬剂、咀嚼片、复方制剂、联合包装盒和新注射剂等。表12005年美国销售额逾19亿美元的抗胃溃疡药排序*药名（主要剂型）商品名销售额(亿美元)年增长率（％）2埃索美拉唑镁（缓释胶囊）Nexium34.3716.03兰索拉唑（缓释胶囊、口腔速崩片和缓释干混悬剂）Prevacid33.284.111泮托拉唑（缓释片和注射剂）Protonix19.582.5*在美国最畅销的200个品牌药品中的排序1口服干混悬剂桑塔鲁斯（Santarus）公司的奥美拉唑供配制口服混悬剂的散剂（商品名：Zegerid），用于减少危急患者上消化道出血和短期（4～6周）治疗良性活动期胃溃疡。本品是首个和唯一的质子泵抑制药（PPI）口服速释制剂，是唯一获准用于临床危急患者用药的PPI。随着Zegerid40mg的批准，可向医生和患者提供速释和强效的大剂量制剂，持续抑制胃酸，使一日次胃液pH值保持在4.0以上达18.6小时。Zegerid40mg上市将在120亿美元的PPI市场上赢得一席之地。Zegerid口服干混悬剂已批准奥美拉唑20mg和40mg两种剂量规格上市，此奥美拉唑速释制剂血药浓度达峰时间约在口服后30分钟内，可整日有效控制胃酸。反复一日1次Zegerid40mg除白日可控制胃酸外，还可有效地控制夜间胃酸（夜间平均pH4.1，24小时内为pH4.7）。Zegerid制剂采用抗酸专利技术避免奥美拉唑在胃内遇酸降解，使药物快速被吸收进入血液循环。所有其他上市的口服PPI均是利用肠溶包衣制成的缓释制剂防止药物降解，故延缓了吸收和初始抑酸作用。2口腔速崩片2.1法莫替丁口腔速崩片山之内公司/大正制药公司开发的法莫替丁10mg，20mg口腔速崩片（商品名：ガスターD錠；GastetOD/ストマルコンＤ錠），用于治疗胃溃疡，十二指肠溃疡，吻合口溃疡，上消化道出血(消化性溃疡和出血性胃炎等)，胃-食管返流症，卓-艾综合征。采用的辅料：甘露醇，柠檬酸钠，麦芽糖，硬脂酸镁和阿司帕坦。本品的特点是服药时不需用水送服，药物吸收迅速。一日2次，每次20mg，早餐后、晚餐后或临睡前各1次。还可一日1次40mg。研究表明，法莫替丁口腔速崩片与法莫替丁普通片口服后释药曲线图相似，呈生物等效性。2.2兰索拉唑口腔速崩片武田公司的兰索拉唑口腔速崩片15mg，30mg（商品名：タケプロンOD錠），用于治疗胃溃疡，十二指肠溃疡，吻合口溃疡，反流性食管炎和卓-艾综合征等。本品不是设计用于吞咽或咀嚼，而是置舌上有水或无水让其崩解成颗粒后吞下。片剂完全崩解不超过1分钟。治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征成人患者兰索拉唑一日1次30mg，治疗胃溃疡、吻合口溃疡和反流性食管炎疗程为8周，治疗十二指肠溃疡用药6周。兰索拉唑吸收迅速，平均达峰浓度时间约在服药后1.7小时。1次口服兰索拉唑15～60mg，达峰浓度（Cmax）和药-时曲线下面积（AUC）均与剂量成正比。兰索拉唑多剂服药后在体内不积蓄、不改变药代动力学。相对生物利用度逾80%。在健康人体内，平均（±SD）血浆T1/2为1.5（±1.0）小时。兰索拉唑与血浆蛋白结合率达97%。血浆蛋白结合在0.05～5.0μg/ml浓度范围内是恒速的。兰索拉唑由肝脏广泛代谢。在血浆可定量测定出2种代谢物（兰索拉唑的羟基亚磺酰和砜衍生物）。这些代谢物几乎无抗分泌活性。兰索拉唑被认为在壁细胞小管内转成抑制（H+，K+）-ATP酶分泌酸的活性成分，而不存在于全身性血液循环。兰索拉唑的血浆消除T1/2并不反映其抑制胃酸分泌的持续时间。因而，兰索拉唑血浆消除T1/2不到2小时，而抑酸作用持续24小时以上。兰索拉唑单剂口服后，以原型在尿中排泄。在一研究中，单剂口服14C-兰索拉唑，约...