抗胃溃疡药新制剂 市场扫描/大市观潮/化学制剂 2006-05-262024 年美国抗胃溃疡药销售额超过 19 亿美元的有 3 个，分别列美国 200 个最畅销品牌药品中的第 2 、3 和 11 位（见表 1）。据估量，美国胃肠道疾病药物 2024 年销售额为 161 亿美元，并以 7.3% 的平均年增长率（ AAGR ）增长，预测至 2024 年将达 228 亿美元。 随着我国社会生活节奏的加快，环境和生活方式的改变，诸如吸烟、饮酒、情绪紧张和药物刺激等引起的消化性溃疡发病率逐年上升，成为一种常见病和多发病。关注全球抗溃疡药物新制剂的进展，有助于国内加快此领域的研发步伐。国外新上市的抗胃溃疡药新制剂有口服干混悬剂、咀嚼片、复方制剂、联合包装盒和新注射剂等。 表 1 2024 年美国销售额逾 19 亿美元的抗胃溃疡药 排序* 药名（主要剂型） 商品名 销售额 (亿美元) 年增长率（％） 2 埃索美拉唑镁（缓释胶囊） Nexium 34.37 16.0 3 兰索拉唑（缓释胶囊、口腔速崩片和缓释干混悬剂） Prevacid 33.28 4.1 11 泮托拉唑（缓释片和注射剂） Protonix 19.58 2.5 * 在美国最畅销的 200 个品牌药品中的排序 1 口服干混悬剂 桑塔鲁斯（ Santarus ）公司的奥美拉唑供配制口服混悬剂的散剂（商品名： Zegerid ），用于减少危险患者上消化道出血和短期（ 4 ～ 6 周）治疗良性活动期胃溃疡。本品是首个和唯一的质子泵抑制药（ PPI ）口服速释制剂，是唯一获准用于临床危险患者用药的 PPI 。 随着 Zegerid 40mg 的批准，可向医生和患者提供速释和强效的大剂量制剂，持续抑制胃酸，使一日次胃液 pH 值保持在 4.0 以上达 18.6 小时。Zegerid 40mg 上市将在 120 亿美元的 PPI 市场上赢得一席之地。 Zegerid 口服干混悬剂已批准奥美拉唑 20mg 和 40mg 两种剂量规格上市，此奥美拉唑速释制剂血药浓度达峰时间约在口服后 30 分钟内，可整日有效控制胃酸。反复一日 1 次 Zegerid 40mg 除白日可控制胃酸外，还可有效地控制夜间胃酸（夜间平均 pH 4.1，24 小时内为 pH 4.7 ）。 Zegerid 制剂采纳抗酸专利技术避开奥美拉唑在胃内遇酸降解，使药物快速被吸收进入血液循环。所有其他上市的口服 PPI 均是利用肠溶包衣制成的缓释制剂防止药物降解，故延缓了吸收和初始抑酸作用。 2 口腔速崩片 2.1 法莫替丁口腔速崩片 山之内公司/大正制药公司开发的法莫替丁 10mg ，20mg 口腔速...
