CompanyLOGO新型注射给药系统的研究进展及发展趋势新型注射给药系统的研究进展及发展趋势华北制药集团内容新型注射剂研究进展1新型注射给药技术研究进展2注射给药系统发展趋势3新型注射剂研究进展近年来，随着新型制剂技术的快速发展，微球技术、纳米技术、脂质体技术、微乳技术、包合技术等应用于注射剂中，相关产品不断推出，下面将从几个方面对应用于注射剂中的新技术及产品进行简要介绍。新型注射剂研究进展包合物注射剂聚乙二醇长效注射剂微乳及亚微乳注射剂脂质体注射剂纳米粒注射剂新型注射剂微球注射剂微球注射剂微球(microsphere)是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体，属于基质型骨架微粒。微球注射剂是将药物结合于微球载体中，通过皮下或肌肉给药，使药物缓慢释放，延长在体内的作用时间（可达1～3个月），大大减少了用药次数，明显提高了病人用药的依从性。微球注射剂给药剂量有限，一般选择日剂量小的药物。微球注射剂缓释、控释微球注射剂一般以可被生物降解的材料作为药物载体，既可以注射给药，又可以植入给药。体内药物被控制释放后，载体可被生物降解，被机体吸收，既减少了药物的不良反应，又避免了采用手术取出载体的麻烦。新型微球注射剂根据靶向性原理，可分为四类：普通注射微球、栓塞性微球、磁性微球、生物靶向性微球。微球注射剂上市产品简介通用名商品名上市时间上市公司适用症注射用醋酸亮丙瑞林微球抑那通，Enantone1995年日本武田制药子宫内膜异位症，子宫肌瘤，前列腺癌，中枢性性早熟症注射用醋酸奥曲肽微球善龙SandostatinLAR1998年瑞士诺华公司肢端肥大症，血管活性肠肽瘤，胰高糖素瘤胃泌素瘤，胰岛素瘤注射用利培酮微球恒德RisperdalConsta2002年瑞士杨森公司精神分裂症注射用纳曲酮长效制剂Vivitrol2006年美国Alkermes公司治疗酒精依赖羟萘酸曲普瑞林长效注射液TrelstarLA2010年美国华生制药公司晚期前列腺癌注射用醋酸亮丙瑞林微球注射用醋酸亮丙瑞林微球注射用醋酸奥曲肽微球注射用醋酸奥曲肽微球注射用利培酮微球注射用利培酮微球羟萘酸曲普瑞林长效注射液羟萘酸曲普瑞林长效注射液注射用纳曲酮长效制剂注射用纳曲酮长效制剂脂质体注射剂脂质体(liposome):系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。类脂双分子层厚度约4nm。脂质体结构图脂质体结构图脂质体载药及结构修饰图脂质体载药及结构修饰图脂质体注射剂脂质体具有如下特点：1、靶向性和淋巴定向性：在肝、脾网状内皮系统具有被动靶向性。2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。3、降低药物毒性：如多柔比星脂质体可降低心脏毒性。4、提高稳定性：如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。脂质体注射剂脂质体因具有良好的组织相容性、安全性、靶向性、缓释性、制备条件温和等特点而受到广泛关注，存在的主要问题是靶向性差且易发生药物泄漏。近年来不断改良处方工艺得到了柔质体、醇质体、长循环脂质体、pH敏感脂质体、多囊泡脂质体等新型脂质体，但由于制备复杂，尚少见相应上市产品。目前国外有Alza、Elan、Inex等十几家公司致力于脂质体的制剂研究，开发的主要对象为抗肿瘤药、疫苗和核酸类药物。脂质体注射剂上市产品简介通用名商品名上市时间上市公司适用症柔红霉素脂质体注射剂DaunoXome1996年NeXstar制药公司治疗与艾滋病毒有关的卡氏肉瘤阿糖胞苷脂质体注射剂Depocyt1999年Skye制药公司治疗淋巴瘤引起的脑膜炎盐酸多柔比星脂质体注射剂楷莱Caelyx2002年BenVenue制药公司用于低CD4及有广泛皮肤粘膜内脏疾病的与艾滋病相关的卡波氏肉瘤病人硫酸吗啡长效脂质体注射剂DepoDur2004年Pacira制药公司可持续48h解除术后疼痛米伐木肽脂质体注射剂Mepact2009年IDMPharma公司用于非转移性可切除的骨肉瘤的术后化疗阿糖胞苷脂质体阿糖胞苷脂质体盐酸多柔比星脂质体盐酸多柔比星脂质体米伐木肽脂质体米伐木肽脂质体纳米粒注射剂纳米粒是粒径在1～1000nm的固态胶体微粒，可分为骨架实体型的纳米球和膜壳药库型的纳米囊两类。纳米粒可以增加药物的溶解度，改善药物的吸收和提高生物利用度，改变药物的药动学...
