指导原则编号：化学药物制剂人体生物利用度和生物等效性研究技术指导原则(第三稿)二○○四年九月【H】GCL2-1目录一、概述.....................................................................................................................1二、生物利用度和生物等效性基本概念及应用.....................................................2三、生物利用度和生物等效性研究方法.................................................................4四、生物利用度和生物等效性研究具体要求.........................................................5（一）生物样本分析方法的建立和确证........................................................5（二）实验设计与操作..................................................................................11（三）数据处理及统计分析..........................................................................16（四）结果的评价..........................................................................................19（五）临床报告内容......................................................................................20五、特殊制剂...........................................................................................................20（一）口服缓控释制剂..................................................................................20（二）特殊活性成分制剂..............................................................................23（三）复方制剂..............................................................................................23六、结语...................................................................................................................23七、名词解释...........................................................................................................23八、参考文献...........................................................................................................24九、著者...................................................................................................................26化学药物制剂生物利用度和生物等效性研究指导原则起草说明.......................27第1页共35页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共35页化学药物制剂人体生物利用度和生物等效性研究技术指导原则一、概述药物制剂要产生最佳疗效，其药物活性成分应当在预期时间段内释放吸收并被转运到作用部位达到预期的有效浓度。大多数药物是进入血液循环后产生全身治疗效果的，作用部位的药物浓度和血液中药物浓度存在一定的比例关系，因此可以通过测定血液循环中的药物浓度来获得反映药物体内吸收程度和速度的主要药代动力学参数，间接预测药物制剂的临床治疗效果，以评价制剂的质量。允许这种预测的前提是制剂中活性成分进入体内的行为是一致并且可重现的。生物利用度（BioavailabilityBA）是反映药物活性成分吸收进入体内的程度和速度的指标。过去出现的一些由于制剂生物利用度不同而导致的不良事件，使人们认识到确有必要对制剂中活性成分生物利用度的一致性或可重现性进行验证，尤其是在含有相同活性成分的仿制产品要替代它的原创制剂进入临床使用的时候。鉴于药物浓度和治疗效果相关，假设在同一受试者，相同的血药浓度-时间曲线意味着在作用部位能达到相同的药物浓度，并产生相同的疗效，那么就可以药代动力学参数作为替代的终点指标来建立等效性，即生物等效性（BioequivalenceBE）。BA和BE研究已经成为评价制剂质量的重要手段。本指导原则将重点阐述BA和BE研究的相关概念，应用范围和BA和BE研究的设计、操作和评价第2页共35页第1页共35页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共35页等。本指导原则主要是针对化...
