第1页共45页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共45页药理学pharmacology药理学是研究药物drug在人体或东区体内的化学反应产生的作用、规律和机制的一门科学。研究的内容是药物与生物体（机体、病原体）之间相互作用规律和原理。从试管内invitro和体内invivo等方面来研究。药效动力学pharmacodynamicsPD：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。药代动力学pharmacokineticsPK：简称药动学，主要研究机体对药物的处置disposition的动态变化，包括药物在体内的absorption,distribution,transitionormetabolism及elimination,特尔别是血药浓度随时间变化的规律。第二章药物代谢动力学药代动力学pharmacokineticsPK：简称药动学，主要研究机体对药物的处置disposition的动态变化，包括药物在体内的absorption,distribution,metabolism及elimination,ADME,特别是血药浓度随时间变化的规律。1、药物的转运方式转运类型特点被动转运passivetransport顺浓度差、不耗能、简单扩散simplediffusion：不耗能、不需要载体、无饱和现象、无竞争抑制现象。浓度差越大.脂溶性越大（油水分布系数：药物在有机物中的溶解度与药物在水中的溶解度比值）、解离型比非解离型易通过，还取决于PH。PH值改变与药物接力度变化成指数关系，PH微小变化显著影响解离度影响转运。口服苯巴比妥解弱酸性药物中毒、碳酸氢钠洗胃，碱化中毒环境使解离型增多吸收减少而解毒。①脂溶扩散lipiddiffusion:药物通过溶于脂质膜而扩散，最常见最重要的药物转运形式②水溶扩散aqueousdiffusion:分子量小的水溶性分子借助膜两侧流水静压和渗透压差转运。易化扩散facilitateddiffusion特点：顺浓度梯度差、不耗能、需要载体、存在饱和竞争抑制现象。氨基酸、葡萄糖、季铵盐类药物和钠钾钙等离子。主动转运activetransport逆浓度差、耗能、需要载体、有饱和现象、有竞争抑制现象。膜一侧药物转运完毕后停止原发性主动转运Primaryactivetransport：直接利用ATP分解成ADP释放出的游离自由能来转运物质。①转运非对称性②将酶反应（ATP水解）与离子转运结合，通过转运体构象改变来单向转运。纳钾泵继发性主动转运Secondaryactivetransport：与原发性主动转运的离子耦合间接利用细胞代谢能量。物质跨膜转运最普遍的方式①协同转运contransportorsymport：驱动力离子和被转运离子方向一致，如小肠H+与寡肽转运体PEPTI第2页共45页第1页共45页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共45页②交换转运exchangetransport：相反方向，如Na-H+交换泵膜动转运cytosis：通过膜的运动来促使大分子物质的转运胞饮pinnocytosis\胞吐exocytosisi有载体的转运更快。青霉素和丙磺舒。药物转运体transporter是跨膜转运蛋白，药物载体的一种。①摄取型转运体uptaketransporter：促进药物想细胞内转运，促进吸收。②外排型转运体effluxtransporter：将药物从细胞内排出，限制药物的吸收。2、药物的吸收及给药途径①影响吸收的因素：脂溶性、解离度、分子量②给药途径：气雾吸入>腹腔注射>舍下给药>肌内注射>皮下注射>口服>直肠给药>皮肤给药机体方面影响口服吸收的因素：胃肠内PH；胃排空速度越慢利于胃中吸收，越快利于小肠吸收和肠蠕动快增加吸收；胃肠内容物越多越易吸收；首过效应first-passelimination（某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体内循环药量减少的现象。主要取决于肠粘膜和肝脏的酶活性。增加剂量或者改变给药途径）。鼻粘膜吸收：粒径在10um上接触上呼吸道，2~10um达细支气管，小雨2um可进入肺泡，小于0.5呼气排出。口服剂型：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片。3、药物的分布及药物与血浆蛋白的结合A、药物与血浆蛋白结合的意义：①结合饱和性:饱和和再增加药物剂量是游离型增多导致药物作用增强可导致中毒；②结合的竞争抑制现象:联合用药使某些药物游离型增加导致中毒③疾病影响：炎症时，血液中白蛋白过少游离型增多而中毒。(①白蛋白与血浆中弱酸性药物结合②a1-酸性糖蛋白-弱碱药③脂蛋白-...
