常用镇痛药第一页,共二十四页
掌握吗啡、哌替啶的作用、用途、不良反响、禁忌症
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镇痛药作用于CNS,在不影响意识和其它感觉的情况下,能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪〔恐惧、紧张、不安等〕
按其作用机制、缓解疼痛的强度和临床用途可分为两大类
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主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强,用于剧痛的药物,在镇痛时,意识清醒,其它感觉不受影响,但能成瘾,称麻醉性镇痛药,属本章表达范围
作用部位不在中枢,缓解疼痛作用较弱,多用于钝痛〔如头痛、牙痛等〕,同时具有解热、抗炎作用——解热、镇痛、抗炎药,属第十一章内容
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镇痛药的分类阿片生物碱类:吗啡、可待因人工合成镇痛药:哌替定、芬太尼、美沙酮等其他类镇痛药:罗通定第五页,共二十四页
第一节阿片生物碱类镇痛药第六页,共二十四页
阿片罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的枯燥物含有20余种生物碱,仅吗啡、可待因等少数几种有临床药用价值第七页,共二十四页
吗啡【体内过程】吸收:胃肠给药,首过消除大,生物利用度低
皮下、肌内注射吸收好
分布:广,1/3与血浆蛋白结合;可通过胎盘,小量进入血脑屏障
代谢:肝〔与葡萄糖醛酸结合〕排泄:大局部自肾排,小量乳汁、胆汁排第八页,共二十四页
【药理作用】镇痛:强大,对各种疼痛有效镇静:消除紧张/恐惧/焦虑,欣快镇咳:呼吸抑制:三镇一抑制1、中枢神经系统直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失,从而产生镇咳作用
催吐:(+)CTZ缩瞳:中脑盖前核
中毒指标:针尖样瞳孔第九页,共二十四页
阿片受体①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高——与痛觉的感受和整合有关
②边缘系统及蓝斑核密度最高——与情绪、精神活动有关
③中脑盖前核与缩瞳有关
④延脑的孤束核与咳嗽反射有关
⑤脑干极后区与恶心呕吐有关
⑥迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在
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