第四节肾上腺素受体冲动药第一页，共四十二页。化学结构•根本化学结构：ß-苯乙胺•儿茶酚类：NA,AD,DA•非儿茶酚类：麻黄碱，间羟胺第二页，共四十二页。α，β受体冲动药肾上腺素〔AD〕理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化【体内过程】口服:易破坏皮下：因收缩血管，起效慢，维持时间1h肌肉：起效快，维持时间10-30min经COMT、MAO代谢，作用持续时间短，代谢产物由肾排泄。一般以皮下注射为宜。第三页，共四十二页。【药理作用】•冲动、受体，作用广泛而复杂•心脏•血管•血压•支气管平滑肌•代谢•第四页，共四十二页。心脏强效的心脏兴奋药1受体加强心肌收缩性,加速传导,加速心率血管，受体分布不同对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用〔α受体分布占优势〕；骨骼肌及冠状血管那么扩张〔β2受体占优势〕第五页，共四十二页。血压小剂量：收缩压:升高舒张压：不变或下降脉压增大大剂量：收缩压和舒张压均升高心输出量增加骨骼肌血管扩张＝皮肤粘膜及内脏血管收缩血管收缩>血管扩张第六页，共四十二页。应用α受体阻断药，会阻断收缩血管的作用，使冲动β2受体呈现的血管扩张作用更明显，使原升压剂量的肾上腺素引起单纯性低血低，这现象称为肾上腺素升压效应的翻转。肾上腺素作用翻转第七页，共四十二页。松弛支气管支气管平滑肌2受体强大舒张作用促进代谢2受体兴奋肝糖原分解1受体兴奋加快脂肪分解血脂肪酸血糖第八页，共四十二页。【临床应用】1、心跳骤停对传染病、房室传导阻滞、药物中毒、溺水或手术意外引起的心跳骤停，一般采用心室内注射或静注，同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。心脏复苏三联针〔肾上腺素、阿托品各1mg及利多卡因50~100mg〕2、与局麻药配伍收缩局部血管，延缓局麻药吸收，防止局麻药吸收中毒3、局部止血第九页，共四十二页。4、过敏性休克为首选药。Ad的作用：1.降低毛细血管通透性：明显地收缩小动脉和毛细血管，减轻支气管粘膜充血水肿；〔冲动α1受体〕，2.改善心脏功能：〔冲动β1受体〕。3.缓解呼吸困难：解除支气管平滑肌痉挛，〔冲动β2受体〕第十页，共四十二页。不良反响：心悸、不安、头痛等；剂量过大，误注入血管或注射过快；可使BP骤升，有发生脑溢血的危险;心律失常5、支气管哮喘冲动β2受体，抑制肥大细胞释放过敏介质、松弛支气管平滑肌；α受体冲动，收缩粘膜血管，降低血管通透性，支气管粘膜水肿减轻第十一页，共四十二页。中药麻黄中提取的生物碱麻黄碱〔麻黄素〕麻黄碱是合成甲基苯丙胺〔冰毒〕、亚甲二氧基甲基苯丙胺〔摇头丸〕的原料冰毒摇头丸第十二页，共四十二页。体内过程口服、皮注、肌注皆易吸收,可以进入血脑屏障与Adr相似：缓慢，温和，持久(代谢、排泄慢)1〕收缩血管：皮肤粘膜血管收缩，用途：治疗荨麻疹及鼻粘膜肿胀作用与用途1、外周作用：促进神经末梢释放NA和直接冲动α、β受体第十三页，共四十二页。2〕兴奋心脏：心肌收缩力↑，增加心输血量。对心率无明显影响。3〕升高血压：心肌收缩力增加，增加心输血量。收缩血管，升高血压。用途：防治腰麻及硬外麻醉引起的低血压及慢性低血压4〕扩张支气管：松弛平滑肌较肾上腺素弱、慢而持久。用途：防治支气管哮喘发作第十四页，共四十二页。2、中枢兴奋作用1、外周反响：引起心动过速，血压升高，禁用：器质性心脏病、甲亢及高血压2、中枢反响：不安、失眠、震颤等病症用于平喘时常与苯巴比妥或苯海拉明合用，克服中枢病症。不良反响及本卷须知第十五页，共四十二页。多巴胺口服无效；需静滴给药，维持时间短，不易透过血脑屏障。体内过程药理作用因可作用于DA、、受体，作用广泛心脏血管和血压肾脏第十六页，共四十二页。1、兴奋心脏：心收缩力↑心输出量↑心率↑比Adr弱2、舒缩血管：1〕冲动DA受体，可扩张脑、肾、肠系膜血管及冠状血管，2〕通过冲动α受体，收缩皮肤血管第十七页，共四十二页。3、升高血压1〕小剂量，兴备心脏及舒缩血管，使收缩压升高，2〕大剂量，那么显著地兴备心脏和收缩血管〔增加外周阻力〕，使收缩压及收缩压都升高。4、改善肾功能由于能扩张肾血管和增加排钠量...
