天然药化总论VIP免费

天然药物化学是药学类的一门专业课，通过该课程的教学，同学们能够掌握天然药物中的主要类型成分的结构特征、理化性质、提取、分离，精制及结构鉴定的基本理论和技能。能够了解天然药物化学成分结构测定的一般原则和方法，以及寻找研究天然药物的有效成分的途径，为开发研究新药奠定基础。教材及参考书第一节、绪论第二节、生物合成第三节、提取分离的方法第四节、结构研究方法第一章总论1、掌握天然药物化学的含义、研究对象、性质与任务；2、掌握天然药物有效成分提取分离的一般原理及常用方法；3、掌握天然化合物结构研究的一般步骤和常用方法；4、熟悉不同的生物合成途径；5、了解天然药物化学的发展历史、研究成就及发展趋势；6、了解天然药物化学与药学相关学科的关系。教学要求天然药物化学的研究内容天然药物化学的简要发展历程《天然药物化学》学习重点第一节绪论一、天然药物化学的研究内容定义：天然药物化学是药物化学的一个分支学科。是应用现代科学理论和方法研究天然药物（包括动物、植物、海洋生物、微生物代谢产物等）中化学成分的一门学科。第一节绪论天然药物中化学成分天然药物中化学成分结构特点理化性质提取分离结构测定生物合成研究内容：（1）植物药物（2）动物药物（3）矿物药物（4）海洋生物（5）微生物及内源性生物活性物质2.天然药物的来源第一节绪论有关一些概念：▲中草药成分化学▲天然有机化学▲天然产物化学▲植物化学▲化学成分▲有效成分▲生物活性成分▲有效部位▲化学成分：天然药物中含有的各种化学物质。如生物碱、黄酮类化合物、皂苷、挥发油等。如中药麻黄中含有左旋麻黄素等多种生物碱以及挥发油、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素、草酸钙等化学成分；中药甘草中则含有甘草酸等多种皂苷以及黄酮类、淀粉、纤维素、草酸钙等化学成分。▲有效成分：即药材中代表其功效的化学成分。如左旋麻黄素(l-ephedrine)具有平喘、解痉作用，甘草酸(glycyrrhizin)具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡的作用，分别被认为是麻黄及甘草中的代表性有效成分。▲生理活性成分：即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包括体外（invitro）及体内（invivo）试验，证明对机体具有一定生理活性的成分。▲有效部位：指一味中药或复方中药提取物中的一类或几类化学成分被认为是有效成分时，该一类或几类化学成分的混合体被认为是有效部位，如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。二、天然药物化学的发展简史（1）天然药物化学的建立与形成“植物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的形成”国外1769年酒石酸1775年苯甲酸1778年乳酸1785年苹果酸1786年没食子酸中国古代1575年没食子酸1711年樟脑《医学入门》《医学入门》《集验方》《集验方》舍勒1803~1806吗啡(鸦片)德罗逊(Derosen)斯托勒(Sertürner)1818士的宁碱1820咖啡因1820喹宁1828尼古丁1831阿托品1833乌头碱morphineMorphine为第一个从天然界分离的生物活性成分，生物碱的研究是天然药物化学发展的开端。NOCH3HOOH1）合成药物的工业化生产制约了天然药物化学研究二十世纪三十年代：磺胺药(1935)、维生素问世四十年代：盘尼西林的使用五十年代：形成了新药上市的黄金时代2）药害震惊全球HOOONCNCOThalidomide西德1956年出售镇静药“反应停”－肽胺哌啶酮到1962年就引起数千例畸胎。(2)天然药物化学的兴衰利血平(Reserpine)（3）大规模寻找天然活性物质大量特殊生物活性天然物质的发现NNOCOHCH3OHCH3OCOHHOCH3OCH3OCH3OCH31、微量物质2、水溶性物质3、不稳定物质4、海洋生理活性物质5、生物体内源性生理活性物质天然药物化学的发展趋势天然药物化学的发展趋势morphine从1803年分离到1952年合成计150年,Reserpine只花了4年NOCH3HOOHmorphine提取分离:1803-1806提出结构:1925合成证实:1952结构鉴定技术的进步推动了学科的飞速发展结构鉴定技术的进步推动了学科的飞速发展NNOCOHCH3OHCH3OCOHHOCH3OCH3OCH3OCH3发现确定结构人工合成证实Reserpine1952-1956沙海葵毒素（C129H223N3O54）三、天然药物化学与新药发现第一节绪论青蒿青蒿素的化学结构立体结构OOOOOCH3OOOOCH3OHOOOOCH3OROOOOCH3OOOOCH3OCOOROOOOCH3OCORCro...