本M胆碱受体阻断药VIP免费

胆碱受体阻断药（І）－M胆碱受体阻断药第八章MMcholinoceptorblockingdrugscholinoceptorblockingdrugs(MUSCARINICANTAGONIST)(MUSCARINICANTAGONIST)MM胆碱受体阻断药主要包括胆碱受体阻断药主要包括阿托品类生物碱阿托品类生物碱阿托品阿托品(atropine)(atropine)东莨菪碱东莨菪碱(scopolamine)(scopolamine)山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine)(anisodamine)阿托品合成代用品阿托品合成代用品合成扩瞳药合成扩瞳药::后马托品等后马托品等合成解痉药合成解痉药::异丙托溴铵等异丙托溴铵等抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药::哌仑西平等哌仑西平等第一节阿托品和阿托品类生物碱第一节阿托品和阿托品类生物碱紫花曼佗罗紫花曼佗罗小说中的蒙汗药，医学里小说中的蒙汗药，医学里的麻醉剂的麻醉剂————曼陀罗曼陀罗【Sourceandchemistry】:alkaloid生物碱颠茄AtropineOintment软膏阿托品1.治疗量：竞争性阻断M受体（对各种M受体亚型选择性较低）2.大剂量：竞争性阻断N1受体3.作用广泛，各器官对阿托品敏感性不同。【作用机制】阿托品作用与剂量关系阿托品作用与剂量关系剂量剂量作用作用0.5mg0.5mg轻度心率减慢、轻度口干、汗腺分泌减少轻度心率减慢、轻度口干、汗腺分泌减少1.0mg1.0mg口干、口渴、心率加快、有时心率可先减慢、口干、口渴、心率加快、有时心率可先减慢、轻度扩瞳轻度扩瞳2.0mg2.0mg心率明显加快、心悸、明显口干、扩瞳、调心率明显加快、心悸、明显口干、扩瞳、调节麻痹节麻痹5.0mg5.0mg上述症状加重、说话和吞咽困难、不安、疲上述症状加重、说话和吞咽困难、不安、疲劳、头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠劳、头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少蠕动减少10mg10mg上述症状加重、脉细速、瞳孔极度扩大、极上述症状加重、脉细速、瞳孔极度扩大、极度视力模糊、皮肤涨红、热、干和猩红、运度视力模糊、皮肤涨红、热、干和猩红、运动失调、不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷动失调、不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷1.腺体【药理作用】唾液腺、汗腺(0.5mg)(0.5mg)泪腺及呼吸道腺体胃酸分泌>>对胃酸浓度的影响？对胃酸浓度的影响？““atropinefever”canbeinducedininfantsatropinefever”canbeinducedininfants(temperaturemayreach43(temperaturemayreach43C)C)儿童“阿托品儿童“阿托品热”热”Lacrimalglands→xerophthalmiaLacrimalglands→xerophthalmia干眼症泪腺2.眼扩瞳(mydriasis)眼内压升高调节麻痹2.平滑肌胃肠平滑肌尿道与膀胱逼尿肌胆管、支气管平滑肌子宫平滑肌>>>4.心脏心率治疗量（心率治疗量（0.40.4～～0.6mg0.6mg））阻断突触前膜M1受体心率心率较大剂量较大剂量（（11－－2mg2mg））阻断窦房结的M2受体解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制程度取决于迷走神经张力的高低程度取决于迷走神经张力的高低(1)心率老青幼ACh(2)房室传导::加快房室传导5.血管与血压机制未明：A.抑制汗腺分泌引起体温升高的代偿性散热？B.直接扩张血管？治疗量对血管与血压无明显影响大剂量皮肤血管扩张解除小血管痉挛(>5mg)6.中枢神经系统0.5~1mg1~2mg5mg>10mg弱迷走N（＋）轻度兴奋延髓、大脑中枢兴奋增强中枢中毒中枢由兴奋转为抑制循环与呼吸衰竭【临床应用】1.解除平滑肌痉挛胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好较差胆绞痛、肾绞痛：合用阿片类镇痛药2.制止腺体分泌全身麻醉前给药严重的盗汗及流涎症3.眼科（1）虹膜睫状体炎（2）验光、检查眼底正常眼底4.缓慢型心律失常5.抗休克－－感染性休克；改善微循环6.解救有机磷酸酯类中毒【不良反应及中毒】视力模糊意识混乱散瞳便秘尿潴留【中毒解救】①洗胃、导泻等②外周症状：注射拟胆碱药如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱,③中枢兴奋症状：适量安定或短效巴比妥类④人工呼吸、降温等【禁忌证】青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻者禁用山莨菪碱（anisodamine）来源：唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为654-2。【药理作用及应用】1.抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品的1/20~1/102.中枢兴奋作用弱3.选择性解除血管痉挛4.选择性解除平滑肌痉挛感染性休克内脏平滑肌绞痛东莨菪碱（scopolami...