年产年产1212吨瑞巴林原料普药吨瑞巴林原料普药的工艺流程设的工艺流程设计计药物化学与制药工艺课程设计第四组葛倩倩耿爽何从发YourcompanysloganYourcompanysloganTableofContentsIntroduction-Introduction-基本介绍基本介绍一一Maintitle-Maintitle-主要内容主要内容二二Process-Process-设计过程设计过程三三Conclusion-Conclusion-总结总结四四YourcompanysloganYourcompanysloganRelatedDocuments一、Pregabalin的药品简介四、Pregabalin的药代动力学及生化机制二、普瑞巴林的研究历史及前景三、Pregabalin的药理药效YourcompanysloganYourcompanyslogan一普瑞巴林药品简介Edityourcompanyslogan名称化学结构分子式分子量中文名：普瑞巴林英文名：pregabalinC8H17NO2159.23YourcompanysloganYourcompanyslogan二、药品研究历史2004年7月2004年12月2004年6月Pfizer【2】公司开发的2004年7月已获欧盟批准用于管理外周神经病性疼痛及用作部分癫痈发作治疗的附加疗法药物2007年6月PGB还被美国FDA批准成为首个治疗纤维肌痛综合征的药物,并有望被批准用于治疗广焦虑症于2004年12月底在美获得了批准，用于缓解糖尿病性外周神经病相关神经病性疼痛和带状疱疹后神经痛YourcompanysloganYourcompanyslogan二、药品研究前景前景1.实验发现普瑞巴林可以和细胞的加巴喷丁结合位点结合，但是否是和加巴喷丁类似的作用机理和不得而知。2.临床前研究发现普瑞巴林的抗痉挛特性和加巴喷丁类似，但活更强3.一项II期临床试验发现普瑞巴林对顽固性局灶性癫痫仍有抗痉挛作用一旦这些药理作用机制研究清楚有巨大的商业前景YourcompanysloganYourcompanyslogan三.普瑞巴林的药理作用PGBPGB治疗外周神经痛及抗癫痫的作用。研究发现治疗外周神经痛及抗癫痫的作用。研究发现,PGB,PGB能减少大鼠能减少大鼠夹趾尖刺激的感觉和运动脊髓反射夹趾尖刺激的感觉和运动脊髓反射,,减少糖尿病、外围神经损伤或化减少糖尿病、外围神经损伤或化学治疗神经性动物疼痛模型的相关行为学治疗神经性动物疼痛模型的相关行为,,抑制或减少脊椎给予刺激物抑制或减少脊椎给予刺激物引起的疼痛相关的行为。它对动物惊厥发作模型也有治疗效果。虽然引起的疼痛相关的行为。它对动物惊厥发作模型也有治疗效果。虽然PGBPGB的结构与的结构与GABAGABA相似相似,,但它并不直接通过但它并不直接通过GABAGABA机制发挥作机制发挥作用用,,它既不能代谢转化为它既不能代谢转化为GABAGABA或或GABAGABA激动药激动药,,也不能抑制也不能抑制GABAGABA的摄取与降解。的摄取与降解。PGBPGB不影响钠离子及钙离子通道不影响钠离子及钙离子通道,,不影响谷不影响谷氨酸的释放和再摄取氨酸的释放和再摄取,,与谷氨酸与谷氨酸GABAGABA、腺嘌呤核苷、乙酰胆碱和阿、腺嘌呤核苷、乙酰胆碱和阿片受体均无亲和力。研究人员推测片受体均无亲和力。研究人员推测,PGB,PGB可能通过抑制中枢神经系统可能通过抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的一种亚基蛋白电压依赖性钙通道的一种亚基蛋白,,减少钙离子内流减少钙离子内流,,从而减少谷氨从而减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素和酸盐、去甲肾上腺素和PP物质等兴奋性神经递质的释放物质等兴奋性神经递质的释放,,增加神经性增加神经性GABAGABA的含量控制神经性疼痛的含量控制神经性疼痛,,并有效治疗神经损伤后的自发性疼痛。并有效治疗神经损伤后的自发性疼痛。但但PGBPGB与传统镇痛药与传统镇痛药((如非甾体抗炎药和麻醉药如非甾体抗炎药和麻醉药))不同不同,PGB,PGB并无并无抗炎作用抗炎作用,,且对生理学疼痛也无作用。且对生理学疼痛也无作用。PGBPGB为外消旋化合物为外消旋化合物,,具有具有良好的脂溶性良好的脂溶性,,能通过血脑屏障。在与作用位点结合方面能通过血脑屏障。在与作用位点结合方面,,其其R-R-异构异构体的活性只有体的活性只有S-S-异构体的十分之一。异构体的十分之一。PGBPGB还通过介导中枢神经系还通过介导中枢神经系统的调节用于由吲哚美辛引起的胃部损伤的保护统的调节用于由吲哚美辛引起的胃部损伤的保护YourcompanysloganYourcompanyslogan三.药效治疗疼痛能够缓解疱疹后疼Edityourcompanyslogan药效作...
