优立新-一线首选抗感染的合理用药VIP专享VIP免费

优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R优立新肌注/静注口服舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林UNASYNIM/IVoralSulbactam/Ampicilin-Sultamicilin————一线首选抗感染的合理用药RR优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R优立新的化学结构RRC=ONNoooβ-内酰胺环舒他西林(口服)β-内酰胺环NSSNoCH2ooRC=ONNooβ-内酰胺环β-内酰胺环NSSNoCOOHCOOH氨苄青霉素舒巴坦优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服Rβ-内酰胺酶的产生是细菌耐药的主要机制8%12%80%产生β-内酰胺酶阻止进入细菌细胞结合部位亲合的改变优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服Rβ-内酰胺酶的作用RCNHOSNOCH3CH3COORCNHOSNOCH3CH3COOOHHRef:WilliamsJD.Drugs1988;35(suppl7):3-11优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R优立新的作用机理R优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R舒巴坦与克拉维酸的比较1,2,3舒巴坦不可逆的“自杀性”内酰胺酶抑制剂不诱导细菌产酶体外稳定性良好与抗生素具有协同增效作用克拉维酸不可逆的青霉素酶抑制剂诱导细菌产酶（30%）体外稳定性良差提高了替卡西林对摩根氏菌属的MIC值Ref:1.RlabiaetalOvercomingEnzymaticResistanceinbacteria:lmpactonFutureTherapy.2.Akazmierczak,presentedattheMechanismsofResistanceofResistanceandImplicationsforRoundtable:Brazil,1988.3.Dataonfile,PfizerIntemationalInc.优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R氨苄青霉素与舒巴坦平行的药代动力学特点确保在感染部位发挥协同抗菌作用Ref:RogersHJ,etal:JAntilicrobChemother1983;11123456781001010.1血液浓度mg/L口服生物利用度>80%口服氨苄青霉素舒巴坦针剂氨苄青霉素舒巴坦时间（小时）优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R优立新的半衰期正常人：大约1小时分娩妇女：半衷期缩短，0.5-0.6小时肾功能障碍的病人：当肾小球滤过率<5ml/min时，半衷期延长至14-19小时老年患者(超过65岁)：半衷期为2-3小时新生儿(小于7天)：半衷期为8-9小时Ref：Dateonfile,PfizerIntemational.Inc.R优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R优立新75%原型自尿排出75%以原型自尿排出25%从胆汁及粪便排出Ref:FouldsG,RevInfectDis1986;8(suppl5):s503-s511.R优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R舒巴坦和氨苄西林的化学结构舒巴坦氨苄西林NSCOOHooCH3CH3ONH3CHCONHNSCOOHCH3CH3ORef:Campoli-RichardsDM,BrogdenRN.Drugs1987;33:577-609.优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R对舒巴坦/氨苄西林敏感的革兰阳性和革兰阴性病原体革兰阳性需氧菌革兰阴性需氧菌金黄色葡萄球菌流感嗜血杆菌表皮葡萄球菌副流感嗜血杆菌肺炎链球菌卡他莫拉菌粪链球菌克雷伯杆菌属细菌酿脓链球菌变形杆菌属细菌链球菌属细菌枸椽酸菌属细菌肠杆菌属细菌革兰阳性厌氧菌脑膜炎球菌艰难梭菌淋球菌不形成芽孢的革兰阳性杆菌革兰阳性厌氧球菌革兰阴性厌氧菌消化链球菌属细菌类杆菌属细菌Ref:Campoli-RichardsDM,BrogdenRN.Druge1987;33:577-609优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R葡萄球菌和链球菌对氨苄西林和舒巴坦/氨苄西林的敏感性*1,2,3MIC90(μg/ml)菌种氨苄西林舒巴坦/氨苄西林金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶阳性642β-内酰胺酶阴性≤0.120.12表皮葡萄球菌16-644肺炎链球菌0.50.25酿脓链球菌≤0.120.03*敏感性范围：MIC90≤8μg/ml（氨苄西林浓度）表示敏感，MIC90为16μg/ml表示中等敏感，MIC90≥32μg/ml表示耐药Ref:1.MoelleringRC.JAntumicrobChemother1993:31(supplA):1-82.Campoll-RichardsDM,BrogdenRN.Drugs1987;33:577-6093.JonesRN.Drugs1988;35(suppl7):17-26优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌...