第九章肾上腺素受体阻断药(adrenoceptorblockers)α受体阻断药肾上腺素受体阻断药β受体阻断药第一节α肾上腺素受体阻断药(α-receptorblockers)1.α1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激动后血管收缩，被阻断血管扩张。2.α2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上，被激动时NA释放减少，被阻断时NA释放增加。3.α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降压，该现象称AD作用的翻转。一、α受体阻断药的分类根据α受体阻断药对受体亚型的选择性不同，分为三类：1.α1,α2receptorantagonist短效类酚妥拉明长效类酚苄明2.α1-receptorantagonist选择性阻断α1受体哌唑嗪3.α2-receptorantagonist选择性地阻断α2受体育亨宾酚妥拉明（phentolamine）【药理作用】短效α受体阻断药1.血管扩张、血压下降阻断α1受体直接扩张血管2.兴奋心脏二、α1、α2受体阻断药【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病2.长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏3.休克主要用于感染中毒性休克、心源性和神经性休克4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭5.嗜铬细胞瘤【不良反应】大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压，注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。其他尚有腹痛、恶心和呕吐等消化道反应，可诱发或加剧消化道溃疡。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压，注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。其他尚有腹痛、恶心和呕吐等消化道反应，可诱发或加剧消化道溃疡。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。酚苄明（phenoxybenzamine）进入体内后分子中的氯乙胺基环化，形成乙撑亚胺基。后者与α受体形成牢固的共价键结合，为长效的非竞争性α受体阻断药。酚苄明具有起效慢，作用强和作用持久的特点。进入体内后分子中的氯乙胺基环化，形成乙撑亚胺基。后者与α受体形成牢固的共价键结合，为长效的非竞争性α受体阻断药。酚苄明具有起效慢，作用强和作用持久的特点。【药理作用及临床应用】酚苄明是长效的α受体阻断药，可阻断α1和α2受体，扩张血管，明显地降低血压。临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。用于良性前列腺增生引起的引起的阻塞性排尿困难，但作用出较缓慢。【体内过程】静脉注射1h可达最大效应。本药脂溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织，然后缓慢释放。t1/2约24h。经肝脏代谢，经尿和胆汁排泄。药物排泄缓慢。第二节β肾上腺素受体阻断药（βadrenoceptorantagonists）本类药物选择性和β受体结合，竞争性阻断β受体，从而产生的一系列作用。β受体阻断药的分类1类β1，β2受体阻断药（非选择性β受体阻断药）1A类：无内在拟交感活性的β受体阻断药，如普萘洛尔、噻吗洛尔。1B类：有内在拟交感活性的β受体阻断药，如吲哚洛尔。2类β1受体阻断药（心脏选择性β受体阻断药）对心脏β1受体选择性较高，治疗量时β2受体阻断作用较弱，发生支气管痉挛等不良反应较轻。2A类：无内在拟交感活性的β1受体阻断药，如阿替洛尔、美托洛尔等。2B类：有内在拟交感活性的β1受体阻断药，如醋丁洛尔、塞利洛尔等。3类α、β受体阻断药，如拉贝洛尔等。【药理作用】11β受体阻断作用2233内在拟交感活性作用膜稳定作用心血管系统支气管平滑肌代谢肾素β受体阻断作用β受体阻断作用吸收分布消除β受体阻断药的药动学特点与其脂溶性有关【体内过程】【临床应用】1.快速型心律失常均有效，尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好2.高血压病3.冠心病4.慢性心功能不全①改善心脏舒张功能②缓解由于儿茶酚胺引起的心脏损害③抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用④使β受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性5.其他【不良反应】常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等，应用不当，可引起下列较严重的不良反应。1.诱发或加重支气管哮喘2.抑制心脏功能3.外周血管收缩和痉挛4.停药反跳现象5.其他•掌握α受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。掌握β受体阻断药的分类、药理作用、临床应用...
