M胆碱受体阻断药讲述VIP免费

第8章MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第8章MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用，却妨能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱碍乙酰胆碱(ACh)(ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用，故又称为抗体的结合，从而产生抗胆碱作用，故又称为抗胆碱药胆碱药(anticholinergicdrugs)(anticholinergicdrugs)。按其对。按其对MM及及NN胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：三类：胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药11．．MM胆碱受体阻断药典型药物是胆碱受体阻断药典型药物是阿托品阿托品22．．NlNl胆碱受体阻断药又称胆碱受体阻断药又称神经节阻断药神经节阻断药,,代代表药物有六甲双铵、美加明等表药物有六甲双铵、美加明等33．．NN22胆碱受体阻断药又称胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药代代表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等M胆碱受体阻断药source：阿托品:颠茄Atropabelladonna;曼陀罗；莨菪东莨菪碱:洋金花、莨菪、东莨菪山莨菪碱:唐古特莨菪阿托品阿托品atropineatropine从茄科植物中提取，为消旋莨菪碱。现从茄科植物中提取，为消旋莨菪碱。现已人工合成。已人工合成。对对MM受体的阻断有高选择性受体的阻断有高选择性对对M1~M5M1~M5均阻滞，与窦房结均阻滞，与窦房结M2M2受受体的亲和力较强。体的亲和力较强。大剂量也可阻滞大剂量也可阻滞N1N1受体。受体。[[体内过程体内过程]]1.1.口服易吸收口服易吸收2.2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜盘、眼结膜3.3.代谢物经尿排出体外，代谢物经尿排出体外，tt1/21/22~4h2~4h阿托品atropine[[作用机制作用机制]]竞争性竞争性阻断阻断MM受体受体，，对抗对抗AchAch对对MM受体的激动作用。受体的激动作用。表现与表现与MM样作用相反的作用样作用相反的作用敏感性：敏感性：腺体眼心脏平滑肌腺体眼心脏平滑肌中枢中枢阿托品atropine阿托品的药理作用和临床应用Pharmacodynamicsandclinicaluses抑制泪腺和呼吸道腺体分泌②药理作用用途1.腺体①对唾液腺、汗腺分泌抑制明显③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西平作用明显1.抑制腺体分泌①全身麻醉前给药，防止分泌物阻塞呼吸道和吸入性肺炎②流涎症、盗汗2.眼科用药①虹膜、睫状体炎，0.5-1％atropine可与缩瞳药交替使用。②验光－配镜（儿童）3.平滑肌①胃肠平滑肌抑制胃肠平滑肌的痉挛收缩，蠕动幅度和频率②胃肠括约肌松弛处于收缩状态的幽门括约肌3.解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好；2.眼①扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体，a受体相对占优势扩瞳，可持续7-10日②调节麻痹：阻断睫状肌的M受体，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，视近物不清，视远物清晰（可维持7～12日)③眼内压↑：瞳孔扩大，虹膜退向四周，前房角间隙变窄，阻碍房水回流③膀胱膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩，减少排尿④输尿管作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差⑤胆管胆道系统作用不明显⑥支气管作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药⑦子宫平滑肌作用弱②遗尿症③胆绞痛、肾绞痛效果差与阿片类镇痛药（哌替啶或吗啡）合用5.血管血压治疗量单独使用对对血管血压无明显影响大剂量扩张血管：①出汗体温血管被动扩张，即代偿性散热反应；②直接扩血管4心脏①心率增快:阻断窦房结M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制，心率，青壮年增加更明显（2mgHR35-40次/分)②0.4-0.6mg，心率4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。4.缓慢型心律失常治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等5.抗休克治疗感染中毒性性休克，大剂量解除血管痉挛，改善微循环。但伴高热、心率过快者不用6.解救有机磷酸酯类中毒6.中枢神经系统0.5－1mg轻度兴奋延髓及高级中枢——弱的迷走神经（＋）1-2mg兴奋延髓和大脑5mgCNS兴奋作用增强10mg以上，CNS中毒症状持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹和昏迷——循环、呼吸衰竭——死亡[Adve...