兰地洛尔的药理作用及其围手术期的应用VIP免费

．942·中国新药与临床杂志(ChinJNewDrugsClinRem)，2007年12月，第26卷第12期fentanylwhencombinedwithisoflurane／propofolforearlyextuba-tionincoronaryarterybypassgraftsurgery[J]．AnesthAnalg，2001，92(5)：1084—1093．[15]BREEND，KARABINISA，MALBRAINM，eta1．Decreaseddurationofmechanicalventilationwhencomparinganalgesia—basedsedationusingremifentanilwithstandardhypnotic—basedsedationforupto10daysinintensiveeareunitpatients：aran-domizedtrial[J]．CritCare，2005，9(3)：R200一R210．[文章编号]1007—7669(2007)12-0942-04兰地洛尔的药理作用及其围手术期的应用赫冠男，吕黄伟4，王俊科(中国医科大学附属第一医院麻醉科，沈阳辽宁110001)[关键词]肾上腺素能13受体拮抗剂；兰地洛尔；手术期间；心律失常【摘要]兰地洛尔是一种新型超短效心脏高选择性的肾上腺素p。受体(B，受体)阻断药，131／132为255，t，尼短(3．5min)。主要用于治疗手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性和室上性心动过速)。兰地洛尔选择性高，其负性变时作用比艾司洛尔强，而负性变力作用比艾司洛尔弱，两者之比较艾司洛尔高，是围手术期一种更安全的p。受体阻滞药。本文综述兰地洛尔的药理作用及其临床应用。[中图分类号]R969[文献标识码]APharmacologyandperioperativeuseofanew[31-adrenoceptorantagonist：landiololHEGuan—nan，LUHuang—wei，WANGJun．ke(DepartmentofAnesthesiology，theFirstAffiliatedHospital，ChinaMedicolUniversity，ShenyangLIAONINGlloool。China、[KEYWORDS]adrenergicbeta—antagonists；landioM；intraoperativeperiod；arrhythmia[ABSTRACT]LandioMisanewlydevelopedblockageforultra-short—acting，highcardioselectiveadrenergic13t-antagonists(131-antagonists)withapotencyratio(B1／132)of255andashorthalf-life(3．5min)．Itismainlyusedtotreatintra—operativetachyarrhythmias(atrialfibrillation，flutterorsupraventriculartachycardia)．Landiololisoneofperioperative13|-antagonistswithmoresafety，highcardioselectiveandahighratioofnegativechronotropicactiontonegativeinotropicaction．Thepharmacologyandclinicaluseoflandiololwerecomprehendedinthispaper．目前围手术期肾上腺素p，受体(p-受体)阻滞药主要用于处理高血压，原发和继发性心肌梗塞，冠心病以及房性、室性心律失常等[1]。艾司洛尔(esmoM)是目前围手术期最常用的p。受体阻【收稿日期]2007—04—27[接受日期】2007—10—30【作者简介]赫冠男(1981一)，女，辽宁沈阳人，硕士，从事麻醉学与抗氧化作用的研究。[联系人]吕黄伟。Phn：86—24—8328-3100。E-mail：hwll998@yahoo．tom+通讯作者万方数据中国新药与临床杂志(ChinJNewDrugsClinRem)，2007年12月，第26卷第12期·943·滞药，除降低心率外，大剂量可导致血压下降【2』。兰地洛尔(1andiol01)是在艾司洛尔的化学结构基础上进行改造而获得的新化合物，具有更高的心脏选择性，主要用于手术时心动过速、心房纤维性颤动、心房扑动的治疗。本文综述兰地洛尔的药理作用及在围手术期的应用。药理作用兰地洛尔是一种新的心脏高选择性B，受体阻断药，B。／[3：为255，艾司洛尔为33，普萘洛尔(propranolot)为0．68。兰地洛尔可迅速达到稳态水平，停药后快速消除。在健康志愿者，先在1min内给负荷剂量0．125mg·kg～，然后再以0．04mg·kg-1．min一维持，约2min达到最大血药浓度，约为(1060±60)¨g·L～，6min即可达到稳态浓度，其血浆t。以为3．5mint引。如果不给负荷剂量仅持续注射兰地洛尔，15min浓度达到稳态。血药浓度一时间曲线下面积为27．8mg·kg。·min一，随剂量增加而增加，清除率为37～28mL·kg。1·min一1，稳态分布容积为164～139mL·kg。1且与剂量有关[41。肝脏损伤病人最大血药浓度的几何平均数和血药浓度一时间曲线下面积分别高于健康人的42％和44％以上，因此可以认为肝脏损伤可影响兰地洛尔的再分布。但肝损伤的病人和健康人的兰地洛尔的t÷。没有差别，肝脏损伤仍可维...