麻醉性镇痛药VIP专享VIP免费

麻醉性镇痛药（临床应用）北京阜外心血管病医院麻醉科晏馥霞简介麻醉性镇痛药(narcotic)•narcotic来源于希腊语，意为麻木或失活•泛指阿片类药吗啡或强效吗啡类镇痛药•目前最有效的镇痛药•消除或减轻疼痛并能改变对疼痛的情绪反应简介麻醉性镇痛药主要指阿片受体激动剂阿片从草本植物罂粟未成熟的果实中提取的。阿片含20多种生物碱。阿片(opium)希腊语“浆汁”麻醉性镇痛药分类按药物的来源•天然的阿片生物碱－吗啡，可待因。•半合成的衍生物－二乙酰吗啡（海洛因），双氢可待因。•合成的麻醉性镇痛药苯基哌啶－哌替啶，苯哌立啶，芬太尼族。吗啡南类－羟甲左吗南苯并吗啡烷类－喷他佐辛二苯甲烷类－美沙酮阿片类药物分类按药物结合阿片受体•阿片受体激动药吗啡，哌替啶，苯哌利啶，芬太尼族•阿片受体激动－拮抗药激动为主：喷他佐啡，丁丙诺啡拮抗为主：烯丙吗啡•阿片受体拮抗药（拮抗）纳洛酮，纳曲酮，纳美芬阿片受体激动不同受体不同效应目前阿片受体5种（μκδσε）•激动药主要激动μ受体•受体激动－拮抗药激动κ和σ受体，拮抗μ受体•受体拮抗药拮抗μ受体，部分拮抗κ和σ受体阿片受体区别阿片受体激动或拮抗药－体外实验指标钠指数(sodiumindex)•指在有和无钠的条件下药物与受体亲和力指标（IC50）的比值。•IC50是对高度选择性配基产生50％抑制的浓度。•在钠存在的条件下拮抗药与受体结合力加强，而激动药的结合力则减弱；激动药的钠指数高，而拮抗药的钠指数低。常用阿片受体激动药吗啡(morphine)是阿片(鸦片)所含重要生物碱吗啡在阿片中的含量10～15％1806年法国化学家首次分离出来吗啡－希腊神话中睡眠之神(Morphus)常用阿片受体激动药吗啡(morphine)药理作用•起效时间15～30分钟，持续4小时。•中枢神经系统镇痛：脊髓、延髓、中脑和丘脑等痛觉传导区躯体和内脏的疼痛都有效持续性钝痛优于间断性锐痛疼痛出现前使用效果更佳消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应常用阿片受体激动药吗啡(morphine)药理作用•中枢神经系统缩瞳作用－动眼神经核中自主神经成分•瞳孔呈针尖样－急性中毒的特征性体征延髓孤束核－抑制咳嗽极后区化学感受器－恶心、呕吐抑制多突触传导，兴奋单突触传导•脊髓反射和肌张力增强•静注大剂量吗啡（2mg/kg）腹壁肌肉强直，胸壁顺应性降低常用阿片受体激动药吗啡(morphine)药理作用•呼吸系统呼吸抑制•延髓呼吸中枢对二氧化碳的反应性降低•脑桥呼吸调整中枢受抑制•降低化学感受器对缺氧的反应•周期性的类似陈－施氏呼吸，但可唤醒并按指令呼吸。常用阿片受体激动药吗啡(morphine)药理作用•呼吸系统释放组胺和对平滑肌的直接作用•支气管痉挛•激发哮喘发作•肺血管阻力增加抑制咳嗽反射•耐受清醒气管插管常用阿片受体激动药吗啡(morphine)药理作用•心血管系统不影响心肌收缩力迷走神经兴奋－心率减慢外周血管扩张常用阿片受体激动药吗啡(morphine)药理作用•心血管系统50年代后期心脏手术开展－阿片麻醉大剂量吗啡(0.5~3mg/kg)不抑制循环阿片麻醉的局限性•不能完全抑制应激反应•低血压•术中觉醒常用阿片受体激动药吗啡(morphine)药理作用•消化系统迷走神经的兴奋和胃肠道平滑肌的直接作用•增加平滑肌和括约肌的张力，减弱推进性蠕动。•增加胆道平滑肌张力使Oddi括约肌收缩，胆道内压力升高。•阿托品和纳洛酮可以对抗吗啡引起的胆道内压力的增加。•泌尿系统增加输尿管平滑肌张力，膀胱括约肌收缩－尿潴留。常用阿片受体激动药吗啡(morphine)临床使用•术前药•平衡麻醉•大剂量吗啡麻醉•术后镇痛•严重创伤心肌梗死•心源性哮喘常用阿片受体激动药吗啡(morphine)禁忌证•支气管哮喘•上呼吸道梗阻•颅内高压•严重肝功能障碍•临产妇、哺乳期妇女•1岁以下婴儿常用阿片受体激动药哌替啶(pethidine)1939年第一个人工合成的阿片类制剂药理作用•作用与吗啡类似，镇痛效能为吗啡的1/10。•维持时间较短2－4小时•消除半衰期2.4~4小时•没有缩瞳作用常用阿片受体激动药哌替啶(pethidine)药理作用...