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解热镇痛药及非甾体抗炎药

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第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药1、前列腺素( prostaglandin,PG):一类具有五元脂环带二个侧链(上链7个碳原子,下链为8 个碳原子)的 20 碳的酸,是内源性的活性物质,具有多种生理功能。2、解热镇痛药( antipyretic analgesics):临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物, 其中除苯胺类外, 大都也具有抗炎作用。 其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成,故也属于非甾类抗炎药。3、非甾类抗炎药( nonsteroidal anti-inflammatory drug,NSAID ):抑制环氧合酶的活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。 这些药物都具有解热、 镇痛和抗炎的作用。 其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。4、COX-2 抑制剂( COX-2 inhibitors ):环氧酶存在两种异构体,基础性的COX-1 和诱导性的 COX-2。COX-1 和 COX-2 是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白。它们都能将花生四烯酸氧化成PGG2,并转化为PGH2,但在其它方面二者有较多区别。 COX-1 和 COX-2 属于不同的基因表达。 COX-1 在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷A 2 合成的促进,有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX-2 在正常组织细胞内的活性极低,只有受到外来刺激时, 才在某些细胞因子、 有丝分裂物质和内毒素等的诱导下,在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。COX-2 通过对 PG 合成的促进作用,介导疼痛、炎症和发热等反应。COX-2 抑制剂可选择性抑制COX-2,不抑制 COX-1,可避免非甾类抗炎药的肠道刺激。一、单项选择题:1) 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3 溶液中 ()A. 布洛芬B. 阿司匹林C. 双氯酚酸D. 萘普生E. 萘普酮2) 下列环氧酶抑制剂,哪个对胃肠道的副作用较小()A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 酮洛芬3) 下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物()A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 保泰松4) 下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性()A. 萘普酮B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 阿司匹林5) 临床上使用的布洛芬为何种异构体()A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物。6) 设计吲哚美辛的化学结构是依于()A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物...

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