©1994-2010ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.Allrightsreserved.http://www.cnki.net第期高分子通报··,,,,,,,,,,,,,即,八柳,汀一‘一,,,一月了︺乃乙,自,自上接第页李二成,朴爱植,谢择民,徐广智波谱杂志,,李二成,谢择民,王金亭,徐广智波谱杂志,,陈本明,谢择民,王金亭,八讲肪月,从”叭”,郑春荣,张连弟,朱韵芬土壤,谢择民,王清正,彭立兵,郑军,姚燕斌,李光亮分析化学,,,即,卿,,红,,,一,一,‘’,,,©1994-2010ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.Allrightsreserved.http://www.cnki.net年月犷势蛋白质分子底物为酶生长因子受体为生长因子单元和两个含有一和一硫酸基的葡糖胺单元构成,肝素分子就是通过这一活性作用点与班发生特异性作用而具有抗凝血活性的〔,‘〕。肝素除具有抗凝血活性外,还具有其他豆图肝素钠的结构高分子材料因、口一正、负离子巴一其他高分子材料圈一疏水基团,图一形成氢链基团图高分子材料与蛋白质的相互作用示意图一非特异性相互作用一特异性相互作用二,在将生物活性物质通过物理吸附、共价键或离子键负载于材料表面时易发生变性而失活。生物特异性功能高分子是模仿生物活性物质的化学组成来设计和制备的,更确切地说,是模仿生物活性物质的关键作用点的化学组成。似肝素高分子肝素是一种天然线性多阴离子聚糖衍生物,其化学名称为氨基葡聚糖,分子量分布范围为一①,平均分子量为〔〕。商用肝素是从牛和猪的肺、肠粘膜分离提取的。其化学结构如图所示,主要由两个重复的二糖单元组成,一葡糖胺一一艾杜糖醛酸和一葡糖胺一一葡糖醛酸,在其多糖大分子链上连有大量的一和一硫酸基和梭基,肝素的抗凝血活性主要与这些化学基团以及它们在大分子链上的分布和构象有关。有证据表明肝素与抗凝血因子班发生特异性作用的活性作用点是一个四糖单元序列,这个四糖单元序列是由两个不含硫酸基的糖醛酸生物活性,如抑制补体体系活化、抑制或促进细胞生长和繁殖、对酸性和碱性成纤维细胞生长因子和具有保护、稳定和强化的生物活性〔一二。根据肝素分子上具有许多一和一硫酸基和梭酸基的化学结构特点,等〔’〕模仿肝素分子在交联聚苯乙烯和葡聚糖分子上接上梭基和节酞胺磺酸基等制备了一系列衍生物和葡聚糖衍生物,并对其生物活性进行研究。葡聚糖衍生物的制备葡聚糖常用作血浆体积膨胀剂,其化学成分为聚一,一葡萄糖。葡聚糖衍生物的制备分为以下几个步骤首先是梭甲基化,其次梭基节酞胺化,然后在苯环上磺酸化〔,’‘。二。见下式诬,二一二及二。卜二二·⋯为冲一①道尔登一”,。葡聚糖衍生物似肝素活性抗凝血性由图可知葡聚糖衍生物的主链上随机分布着种葡糖单元未取代葡糖单元,及分别含有梭甲基、节酞胺基、节©1994-2010ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.Allrightsreserved.http://www.cnki.net第期子通报酞胺磺酸基的葡糖单元、、。仅含有、的衍生物没有抗凝血性,含有的衍生物才具有抗凝血性〔一“〕。当含量一定时,衍生物的抗凝血性强烈依赖于的含量,只有含量的衍生物才具有明显的抗凝血性,在含量为一范围内,随着含量的增大,衍生物的抗凝血性迅速增强。当含量一定时,衍生物抗凝血性也强烈依赖于的含量如图所示,当和的含量基含量一定和时,分子量为的衍生物抗凝血活性为,而分子量为的衍生物的抗凝血活性为①,分子量较大的衍生物抗凝血活性较大。在分子量为的范围内,衍生物的抗凝血活性随其分子量的增大而迅速增强,最后趋于平稳〔,‘〕。肝素分子亦具有如上分子量依赖性〔,〕。另外,只有在存在下,葡聚糖衍生物才具有抗凝血活性,这说明葡聚糖衍生物的抗凝血机理与肝素相似,必须有的存在〔‘〕。抗补体体系活化仅具有、的葡聚糖衍生物抗补体体系活化活性不大,只有含有的衍生物才具有较强的活性。、的含量对葡聚糖衍生物抗补体体系活化活性的影响与其对抗凝血活性的影响相似〔“〕。衍生物的抗补体体系活化和抗凝血性的比较见表〔,毛〕。表葡聚糖衍生物抗凝血性与抗补体体系活化活性的比较冷卿币呢。︸。构隽。︸簿组成抗补体体系活化活性糖单元含量,拜‘抗凝血活性,‘吞士土士士︺气、已·醉‘勺含,图葡聚糖衍生物抗凝血活性与其结构的关系达到...
