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受体α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器:心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体N1(NN)受体分布于神经节、肾上腺髓质N2(NM)受体主要分布于神经肌肉接头(骨骼肌)多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体(M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体)典型药物:M激动-毛果芸香碱N激动-烟碱M、N激动-卡巴胆碱抗胆碱酯酶-溴新斯的明、有机磷酸酯类M拮抗-阿托品N1拮抗-美卡拉明N2拮抗-筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活-氯解磷定α、β激动-肾上腺素:α激动-去甲肾上腺素β激动-异丙肾上腺素α1激动-去氧肾上腺素α2激动-可乐定β1激动-多巴酚丁胺β2激动-沙丁胺醇α、β拮抗-拉贝洛尔α拮抗-酚妥拉明(短效)、酚苄明(长效)β拮抗-普萘洛尔α1拮抗-哌唑嗪α2拮抗-育享宾β1拮抗-阿替洛尔β2拮抗-布他沙明间接激动-麻黄碱其他机制-利舍平(利血平)(耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用)融会发散:关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌(大多数血管)上α受体占优势,骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势,小剂量肾上腺素以兴奋β2为主,引起血骨骼肌、肝的血管舒张(降压),大剂量时对α受体作用明显,引起大多数血管收缩,总外周阻力增大(升压),由此可以得出,如果同时使用α受体阻断药,因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关的β受体;所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来,由升压作用翻转为降压作用,此乃肾上腺素作用的翻转,氯丙嗪,酚妥拉明有此作用,使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。再反观药理学口诀中相应片段,已经比较好理解肾上腺素α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,α受体被阻断,升压作用能翻转。去甲肾上腺素去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,用药期间看尿量,休克早用间羟胺。异丙肾上腺素异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,扩张血管治“感染”,血容补足效才显。兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。α受体阻断药α受体阻断药,酚妥拉明酚苄明,扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,NA释放心力增,治疗休克及心衰。β受体阻断药β受体阻断药,普萘洛尔是代表,临床治疗高血压,心律失常心绞痛。三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。传出神经药在休克治疗中的应用(一)药物的种类抗休克药分二类,舒缩血管有区分;正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类;1莨菪碱类异丙肾,加上α受体阻断剂;还有一类多巴胺,扩张血管促循环。(二)常见休克的药物选用:过敏休克选副肾,配合激素疗效增;感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染,早期需要扩血管,山莨菪碱为首选;后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。心源休克须慎重,选用“二胺”方能行。(说明:“二胺”指多巴胺和间羟胺)药物化学题目(四)一、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗生素二、填空题1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出___沉淀,加热后产生___和___,加盐酸酸化析出___白色沉淀。2.巴比妥酸无催眠作用,当___位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。3.药物中的杂质主要来源有:__________和__________。4.吗啡结构中B/C环呈___,___环呈反式,___环呈顺式,环D为___构象,环___呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。顺式;C/D;C/E;椅式;C5.阿托品结构中有___个手性碳原子,分别在___,但由于___无旋光性。3;1...

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