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中枢神经系统药（二）中枢兴奋药物尼可刹米Nikethamide（可拉明）【药理学】尼可刹米可选择性地直接兴奋延髓呼吸中枢；也可通过作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸加深加快，对血管运动中枢有微弱兴奋作用。剂量过人可引起惊厥。皮下注射、肌内注射后吸收好，起效快。作用时间短暂，如一次静脉注射只能维持作用5～10分钟。进人体内后迅速分布至全身，体内代谢为烟酞胺，然后再被甲基化成为N～甲基烟酞胺经尿排出。【适应症】用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。【不良反应】常见面部刺激征、烦躁不安、抽搐、恶心呕吐等。人剂量时可出现血压升高、心悸、出汗、面部潮红、呕吐、震颤、心律失常、惊厥，甚至昏迷。【注意事项】作用时间短暂，应视病情间隔给药。【药物相互作用】与其他中枢兴奋药合用，有协同作用，可引起惊厥。【用法和用量】皮下注射、肌内注射、静脉注射。(1）成人：常用量，一次0.25～0.59，必要时1～2小时重复用药。极量，一次1.25g。(2）儿童：常用量6个月以下，一次75mg;1岁，一次0.125g4～7岁，一次0.175g。【制剂和规格】尼可刹米注射液：1.5ml:0.375g。洛贝林Lobeline【药理学】①刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器（均为Nl受体），反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快，但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。②对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用；对植物神经节先兴奋而后阻断。静脉注射后作用持续时间短，一般为20分钟。【适应症】本品主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息，～氧化碳、阿片中毒等。【不良反应】可有恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等。【注意事项】剂量较人时，能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。【用法和用量】(1）成人：①静脉注射，一次3mg。极量，一次6mg；一日20mg。②皮下或肌内注射，一次10mg。极量，一次20mg；一日50mg。(2）儿童：①静脉注射，一次0.3～3mg，必要时每隔30分钟可重复使用。新生儿窒息可注人脐静脉3mg。②皮下注射或肌内注射，一次1～3mg。【制剂和规格】盐酸洛贝林注射液：lml:3mg。多沙普仑Doxapram【药理学】本品为呼吸兴奋剂，小量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，大量时直接兴奋延髓呼吸中枢，使潮气量加大，呼吸频率增快有限。大剂量兴奋脊髓及脑干，但对大脑皮层似无影响，在阻塞性肺疾病患者发生急性通气不全时，应用此药后，潮气量、血二氧化碳分压、氧饱和度均有改善。【适应症】适用于呼吸衰竭的治疗。【禁忌症】惊厥、癫痫、重度高血压、嗜铬细胞瘤、甲状腺功能亢进、冠心病、颅高压、严重肺部疾患者禁用。孕妇及12岁以下儿童慎用。【不良反应】头痛、无力、恶心、呕吐、出汗、感觉奇热、腹泻及尿潴留。【注意事项】用药时常规测定血压和脉搏，以防止药物过量。静脉注射漏到血管外或静脉滴注时间太长，均能导致血栓静脉炎或局部皮肤刺激。剂量过大时，可引起心血管不良反应如血压升高、心率加快、甚至出观心律失常。静脉滴注速度不宜太快，否则可引起溶血。【用法用量】静脉注射按体重一次0．0005-0．001g/kg,不超过0.0015g/kg，如需重复给药，至少间隔5分钟。每小时用量不宜超过0.3g（3支）。静脉滴注按体重一次0.0005-0.001g/kg临用前加葡萄糖氯化钠注射液稀释后静脉滴注，直至获得疗效，总量不超过一日3g(30支)。【制剂和规格】盐酸多沙普仑注射液：0.1g。解热镇痛抗炎药物镇痛药布洛芬lbuprofen【药理学】本药具有镇痛、抗炎、解热作用。其作用机制是抑制环氧酶而减少前列腺素的合成。【药代动力学】口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99％。服药后1.2-2.1小时血药浓度达峰值，用量200mg时，血药浓度为22-27μg/ml；用量400mg时为23-45μg/ml，用量600mg时为43-57μg/ml。服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等，以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢，60％-90％经肾由尿排出，100％于24小时内排出，其中约1％为原形物，一部分随粪便排出半衰期为1.82小时。【适应证...