液体制剂制备技术.VIP免费

z固体分教学标准】★掌握真溶液制剂、胶体制剂含义、种类、特点▲熟练应用制备设备制备真溶液制剂、胶体制剂。•了解溶液剂的防腐技术、矫味与着色，胶体制剂的稳定性与应用★掌握混悬剂、乳剂的定义、特点及质量要求。▲熟练应用制备设备制备混悬剂、乳剂。•混悬剂、乳剂的稳定性和附加剂真溶液制剂制备技术一、概述（一）液体制剂的含义、分类、特点★1．含义液体制剂的含义有广义与狭义之分，广义的液体制剂是指所有以液态形式使用的药物制剂，狭义的液体制剂是指除了浸出制剂和无菌制剂以外的其他液态制剂，本章所阐述的有关内容为狭义的液体制剂。★2．分类按分散系统分为真溶液、胶体溶液、混悬液和乳浊液四个大类。广分子或离子（V1nm）真溶液胶粒（1nm〜500nm）胶体溶液微粒（500〜2000nm）混悬液'分子（＜1nm）真溶液--液滴（1nm〜2500nm）乳浊液气体一分子真溶液★3．特点与固体制剂相比，液体制剂有以下主要优点：①药物的分散度较大，吸收快而奏效迅速；②有效成分分散或振摇后较均匀，剂量准确、便于取用和易于控制;③能降低某些药物的刺激性，如溴化物、水合氯醛等；④能增加某些药物的稳定性和安全性，如甲醛和硝酸甘油；⑤液体流动性大，适用于腔道用药。液体制剂的主要缺点是：①贮运和携带不方便；②水性液体易于霉败，而非水性液体药理作用大、成本高；③化学性质不稳定的药物制成液体后不易贮存；④液体制剂对包装的要求较高；⑤配伍使用时易发生配伍禁忌。▲（二）液体药剂的溶剂1．极性分散溶媒（1）水：是液体制剂最常用的分散溶媒。水能溶解大多数极性药物。水还能与乙醇、甘油等有机溶剂以任意比例混溶而成为复合溶媒。（2）甘油：为无色粘稠液体，毒性较小，能与水、乙醇、丙二醇互溶。内服带有甜味，能延缓或防止鞣质的析出。甘油作外用液体制剂的分散溶媒居多，具有防止干燥、滋润皮肤和延长疗效的作用。甘油能溶解许多不易溶于水的药物，如硼酸、鞣质、苯酚等。无水甘油具有较强的吸水性，对皮肤和粘膜有刺激性，但含水量达到10%以上的甘油没有刺激性，反而还能缓解药物的刺激性。含量为30%以上的甘油有防腐作用。（3）二甲基亚砜：万能溶剂、能促进药物的透皮吸收。2．半极性分散溶媒（1）乙醇：可与水、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混溶。乙醇能溶解大多数有机药物如生物碱及其盐、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。相对其他有机溶剂而言，乙醇毒性较小，含量达20%以上即有防腐作用，外用时能促进药物发挥局部作用。（2）丙二醇：对药物的水解有一定缓解作用，并能促进药物的吸收。本品价格较贵，故使用较少。（3）聚乙二醇：聚乙二醇200〜600，能增加皮肤的柔韧性，具有保温作用。3．非极性分散溶媒（1）脂肪油：为麻油、豆油、花生油、橄榄油等，易酸败、皂化反而变质。（2）液体石蜡：为无色透明油状液体，化学性质稳定。（三）液体药剂的防腐与矫嗅矫味、着色剂•1．防腐剂由于微生物在水性液体制剂中易于生长和繁殖，故水性液体制剂中常加入防腐剂。(1)羟苯酯类又称尼泊金类，为优良的防腐剂，无毒、无味、无臭，性质稳定，可内服、外用。酸性溶液中作用较强。常用品种有羟苯甲酯、乙酯和丙酯，两种羟苯酯类合用效果更好。(2)苯甲酸类包括苯甲酸钠和苯甲酸，只在酸性溶液中起作用。防霉和防发酵能力较强。常用于糖浆剂防腐，亦可与尼泊金合用。(3)苯扎溴胺为阳离子型表面活性剂，有一定毒性和刺激性，只作外用制剂防腐剂，消毒剂。(4)山梨酸pH为4时效果最好。可内服或外用，能与其他防腐剂产生协同作用。本身性质不稳定，易氧化失效，易被塑料吸附而使作用降低。•2．矫味剂(1)甜味剂：蔗糖或单糖浆、橙皮糖浆、甘草糖浆、樱桃糖浆、糖精钠、山梨醇、麦芽糖醇、甜叶菊素(2)芳香剂：天然香料纯挥发油或芳香制剂，如薄荷油、桂皮油、留兰香油等；人工合成的香料有各类香精，如香蕉香精、橘子香精等。(3)胶浆剂：具有粘稠、缓和的性质，可以干扰味蕾的味觉而矫味。在胶浆中添加甜味剂，可增强矫味效果。常用的是淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、海藻酸钠等的胶浆。(4)泡腾剂：为碳酸氢钠与有机酸的混合物，在...