z固体分教学标准】★掌握真溶液制剂、胶体制剂含义、种类、特点▲熟练应用制备设备制备真溶液制剂、胶体制剂。•了解溶液剂的防腐技术、矫味与着色,胶体制剂的稳定性与应用★掌握混悬剂、乳剂的定义、特点及质量要求。▲熟练应用制备设备制备混悬剂、乳剂。•混悬剂、乳剂的稳定性和附加剂真溶液制剂制备技术一、概述(一)液体制剂的含义、分类、特点★1.含义液体制剂的含义有广义与狭义之分,广义的液体制剂是指所有以液态形式使用的药物制剂,狭义的液体制剂是指除了浸出制剂和无菌制剂以外的其他液态制剂,本章所阐述的有关内容为狭义的液体制剂。★2.分类按分散系统分为真溶液、胶体溶液、混悬液和乳浊液四个大类。广分子或离子(V1nm)真溶液胶粒(1nm〜500nm)胶体溶液微粒(500〜2000nm)混悬液'分子(<1nm)真溶液--液滴(1nm〜2500nm)乳浊液气体一分子真溶液★3.特点与固体制剂相比,液体制剂有以下主要优点:①药物的分散度较大,吸收快而奏效迅速;②有效成分分散或振摇后较均匀,剂量准确、便于取用和易于控制;③能降低某些药物的刺激性,如溴化物、水合氯醛等;④能增加某些药物的稳定性和安全性,如甲醛和硝酸甘油;⑤液体流动性大,适用于腔道用药。液体制剂的主要缺点是:①贮运和携带不方便;②水性液体易于霉败,而非水性液体药理作用大、成本高;③化学性质不稳定的药物制成液体后不易贮存;④液体制剂对包装的要求较高;⑤配伍使用时易发生配伍禁忌。▲(二)液体药剂的溶剂1.极性分散溶媒(1)水:是液体制剂最常用的分散溶媒。水能溶解大多数极性药物。水还能与乙醇、甘油等有机溶剂以任意比例混溶而成为复合溶媒。(2)甘油:为无色粘稠液体,毒性较小,能与水、乙醇、丙二醇互溶。内服带有甜味,能延缓或防止鞣质的析出。甘油作外用液体制剂的分散溶媒居多,具有防止干燥、滋润皮肤和延长疗效的作用。甘油能溶解许多不易溶于水的药物,如硼酸、鞣质、苯酚等。无水甘油具有较强的吸水性,对皮肤和粘膜有刺激性,但含水量达到10%以上的甘油没有刺激性,反而还能缓解药物的刺激性。含量为30%以上的甘油有防腐作用。(3)二甲基亚砜:万能溶剂、能促进药物的透皮吸收。2.半极性分散溶媒(1)乙醇:可与水、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混溶。乙醇能溶解大多数有机药物如生物碱及其盐、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。相对其他有机溶剂而言,乙醇毒性较小,含量达20%以上即有防腐作用,外用时能促进药物发挥局部作用。(2)丙二醇:对药物的水解有一定缓解作用,并能促进药物的吸收。本品价格较贵,故使用较少。(3)聚乙二醇:聚乙二醇200〜600,能增加皮肤的柔韧性,具有保温作用。3.非极性分散溶媒(1)脂肪油:为麻油、豆油、花生油、橄榄油等,易酸败、皂化反而变质。(2)液体石蜡:为无色透明油状液体,化学性质稳定。(三)液体药剂的防腐与矫嗅矫味、着色剂•1.防腐剂由于微生物在水性液体制剂中易于生长和繁殖,故水性液体制剂中常加入防腐剂。(1)羟苯酯类又称尼泊金类,为优良的防腐剂,无毒、无味、无臭,性质稳定,可内服、外用。酸性溶液中作用较强。常用品种有羟苯甲酯、乙酯和丙酯,两种羟苯酯类合用效果更好。(2)苯甲酸类包括苯甲酸钠和苯甲酸,只在酸性溶液中起作用。防霉和防发酵能力较强。常用于糖浆剂防腐,亦可与尼泊金合用。(3)苯扎溴胺为阳离子型表面活性剂,有一定毒性和刺激性,只作外用制剂防腐剂,消毒剂。(4)山梨酸pH为4时效果最好。可内服或外用,能与其他防腐剂产生协同作用。本身性质不稳定,易氧化失效,易被塑料吸附而使作用降低。•2.矫味剂(1)甜味剂:蔗糖或单糖浆、橙皮糖浆、甘草糖浆、樱桃糖浆、糖精钠、山梨醇、麦芽糖醇、甜叶菊素(2)芳香剂:天然香料纯挥发油或芳香制剂,如薄荷油、桂皮油、留兰香油等;人工合成的香料有各类香精,如香蕉香精、橘子香精等。(3)胶浆剂:具有粘稠、缓和的性质,可以干扰味蕾的味觉而矫味。在胶浆中添加甜味剂,可增强矫味效果。常用的是淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、海藻酸钠等的胶浆。(4)泡腾剂:为碳酸氢钠与有机酸的混合物,在...