生物药剂学和药物动力学重点总结VIP专享VIP免费

1.生物药剂学(biopharmaceutics,biopharmacy)研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。2．生物药剂学的剂型因素和生物因素.1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。2生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理差异、遗传因素等。3.口服药物消化道吸收的因素一物化|1、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物在胃肠道中的稳定性二剂型:固体制剂的崩解与溶出、剂型对药物吸收的影响、制剂处方对药物吸收的影响、制备工艺对药物吸收的影响。三三生理性因素胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运行、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物代谢的影响。4药物的体内过程:—。吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢(Motabolism)：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。5片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性;膜结构的半透性。8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。9药物通过生物膜的几种转运机制及特点：(一)、被动转运(passivetransport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从髙浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。①•单纯扩散(passivediffusion)又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜.绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1)药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的溶解愈大，就愈容易扩散。(2)大多数药物的转运方式属于单纯扩散。(3)符合一级速率过程②、膜孔扩散(memberaneporetransport)又称滤过，凡分子量小于100,直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。药物的肾排泄和药物进入肝的过程服从该机制•特点:1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。被动转运的特点：(1)从髙浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。(二)载体媒介转运(carrier-mediatedtransport)借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程1促进扩散(facilitateddiffusion又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从髙浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。特点:1)促进扩散的药物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物。2)吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。2主动转运(activetransport)指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向髙浓度侧的转运，又称逆流转运。主动转运的药物:K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型。部位：药物的主动转运主要在神经元、肾小管及肝细胞中进行。特点:(1)逆浓度梯^^(2)需要消耗机体能量(3)需要载体参与(4)速率及转运...