卡马西平片【标准来源】【药品名称】用名:卡马西平片汉语拼音:KamaxipingPian英文名:CarbamazepineTablets曾用名:酰胺咪嗪片,痛痉宁片商品名:本品的主要成分为卡马西平,其化学名为:5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺化学结构式为:分子式:C15H12N2O分子量:236
27【成份】【性状】本品为白色片
【作用类别】【药理毒理】本品为抗惊厥药和抗癫癎药
卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别在于:1
使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散
2•抑制T-型钙通道
3•增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性
4•促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性
【药代动力学】口服吸收缓慢、不规则
口服400mg后4〜5小时血药浓度达峰值,血药峰值为8〜12ygml,但个体差异很大
大剂量时达峰时间可达24小时
达稳态血药浓度的时间为8~55小时
生物利用度在58〜85%之间
迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%
主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢
代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%单次给药时T1/2为25〜65小时,儿童半衰期明显缩短
长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10〜20小时
主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%
本品能通过胎盘、能分泌入乳汁
【适应症】1•复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫癇)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效
三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药