第七章肾上腺素能药物VIP专享VIP免费

第七章 肾上腺素能药物一. 基本要求1.了解肾上腺能受体的分类及其生理功能，肾上腺能受体激动剂和拮抗剂的作用和机制2.理解肾上腺能受体拮抗剂的分类，肾上腺素能受体激动剂和 β-受体阻断剂的构效关系3.掌握各类型典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，肾上腺能受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯丙胺类药物的基本结构、理化通性二. 教学内容肾上腺能受体的分类及其生理功能，肾上腺能受体激动剂和拮抗剂的作用和机制；肾上腺能受体拮抗剂的分类，肾上腺素能受体激动剂和 β-受体阻断剂的构效关系；典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，肾上腺能受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯丙胺类药物的基本结构、理化通性三. 教学学时：7 学时四. 重点、难点和要点 拟肾上腺素药 Adrenergic Drugs拟肾上腺素药是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药。由于化学结构均为胺类，且部分药物又具有儿茶酚（1，2－苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺和儿茶酚胺之称。目前临床上使用的拟肾上腺素药物按其是否与 α 受体或 β 受体发生作用，分作三类。通常把直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体而产生 α 型作用和/或 β 型作用的药物成为直接作用药物，即肾上腺素受体激动剂。有些药物不与肾上腺素受体结合，但能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，增强受体周围去甲肾上腺素浓度而发挥作用，这些药物成为间接作用药。第三类兼有直接和间接作用的药物称为混合作用药。本节主要介绍直接作用药和混合作用药。根据肾上腺素受体激动剂对 α 受体和 β 受体的不同选择性，具有兴奋 α1受体的药物，临床用于升高血压和抗休克；兴奋中枢 α 受体的药物，用于降血压；兴奋 β1受体的药物，用于强心和抗休克；兴奋 β2受体的药物，用于平喘和改善微循环，及防止早产。肾上腺素 AdrenalineAdrenaline 同时具有较强的 α 受体和 β 受体兴奋作用，临床用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。Adrenaline 具有 β 苯乙胺的结构骨架。事实上，目前临床应用的拟肾上腺素药物绝大多数都具有这样的基本结构，即取代苯基与脂肪族伯胺或仲胺以二碳链相连，碳链增长或缩短均使作用降低。β－碳上通常带有醇羟基，此醇羟基再激动剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。因此 β－碳的绝对构型，即 β－OH 立体结构排列对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的 β－碳均为 R 构型，合成药物也均...