印度版索拉非尼说明书2 甲苯磺酸索拉非尼片中文说明书【药品名称】通用名称： 甲苯磺酸索拉非尼片商品名称： 多吉美英文名称：Sorafenib Tosylate Tablets 汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian 【性状】多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-( 三氟甲基 ) 苯基 ] 脲基 } 苯氧基 )-N2- 甲基吡啶 -2- 羧酰胺 -4- 甲苯磺酸盐，化学结构式为：多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，分子式为C21H16ClF3N4O3 x C7H8O3S， 分 子 量 为637.0 多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇( 酒精) ，溶于聚乙二醇 400。每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼 （274mg），相当于 200mg的索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素， 硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇， 十二烷基硫酸钠， 二氧化钛和氧化铁红。3 【临床药理】作用机理索拉非尼是多种激酶抑制剂， 抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（ KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β ）。这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。药物代谢动力学索拉非尼的半衰期约为25-48 小时。与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。 给药 7 天后，索拉非尼血药浓度达到稳态， 平均血药浓度峰谷比小于 2。与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% - 49%。吸收与分布索拉非尼口服后约3 小时达到最高血药浓度。 饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。代谢与清除索拉非尼主要通过肝脏代谢。 血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有 8 个已知代谢产物，其中 5 个在血浆中被检出。 索拉非尼在血浆中的4 主要循环代谢产物为吡啶类-N- 氧化物。体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似，它包含了 稳 态 血 浆 中 约9% - 16%的 血 液 分 析物。【特殊人群】年龄不需根据患者的年龄调整剂量。性别不需根据患者的性别调整剂量。儿科尚无儿童患者的药代动力学数据。肝损伤索拉非尼主要由肝脏清除。肾损伤尚未进行透析患者应用索拉非尼的研究。轻度、中度或不需要透析的重度肾功能损害的患者无需调整剂量。 对于可能有肾损害危险的患者，建议对其体液平衡和电解质平衡进行监测。【适应症和用法】治疗无法手术或远处转移的原发肝细...
