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合成抗菌药(简述): ①磺胺类: 对氨基苯磺酰胺;全身:磺胺嘧啶;口服不易吸收:磺胺咪 ②二氨基嘧定类:阿地普林③硝基呋喃类:呋喃唑酮、呋喃西林④硝基咪唑类:甲硝唑、地美硝唑、罗硝唑⑤喹诺酮类⑥喹噁啉类:卡巴多司,喹乙醇(快育灵,养猪)猪肉 4μ g/kg(最大) 合成抗菌药物(详述) 1.磺胺类药物(SAS) ⑴基本结构:NHR’-◎-SO2-NHR ⑵代谢:服用后在体内状态有三种:①游离型,存在于血浆中②结合型,血浆蛋白相结合③肝代谢,乙酰磺胺 ⑶毒性:①损害泌尿系统。偏酸性,析出结晶,易肾、尿结石、结晶尿、血尿、管型尿;②引起过敏反应,肾炎;③抑制造血系统,形成溶血性贫血;④引起细菌产生耐药性 ⑷残留:①肉类,乳制品中:MRL 100ug/kg ,鳗鱼休药期90d,鳟鱼50d ;用药时水温10°以上;②牛:肌肉、脂肪、肝、肾、奶:<=50ug/kg ⑸分析检测: ①提取:a.单一溶剂:丙酮,二氯甲烷;b.混合溶剂:丙酮/二氯甲烷 ;c.酸碱缓冲液:0.1mol/L HCl; d.酸碱缓冲液+溶剂:HCl+CH3OH;乙酸+丙酮; ②净化:SAS 两性:液液分配法(最常用) ③检测:高效液相色谱法 ⑹标准:GB/T 21173-2007,放射受体免疫法 2.硝基呋喃类 ⑴分类:呋喃唑酮,西林,他酮 ⑵毒性:①对畜禽有毒性作用 (西林最大,唑酮最小)②致癌,致畸,致突变;③代谢产物对人体危害严重 (他酮强致癌) ⑶残留检测方法:提取及脱蛋白,固相萃取法 3.硝基咪唑类 ⑴分类:甲硝唑,二甲硝咪唑 ⑵代谢及残留:①甲硝唑:内服吸收迅速,1-2h 达到峰浓度,少量(20%)与血浆蛋白结合(无药效),半衰期4.5h,经尿液排出体外,代谢在肾脏,毒性小,伤害小;②二甲硝咪唑:有潜在性危害 ⑶检测: 甲硝唑:标识残留物为羟基甲硝唑 4.喹诺酮类:高效、低毒、组织穿透能力小,化学合成药,价格低廉 ⑴分类:四代, 第一代:萘啶酸,吡咯酸; 第二代:吡哌酸,噁喹酸; 第三代:氟喹诺酮类(诺氟沙星);第四代:吉米沙星,宾氟沙星 ⑵代谢: 第二代:组织中浓度大于血液中浓度。尿、胆汁中浓度最高,半衰 3.3h 第三代:动物用药,内服吸收好,肝脏、肾脏中含量多,经肾、胆汁消除 第四代:半衰期9h ⑶毒性:①过敏反应,3d 左右(诺美沙星);②中枢神经系统不良反应,人表现为乏力,嗜睡;动物则表现为不安,犬类癫痫;③泌尿系统不良反应:间质性肾炎,肾衰,血尿,急性肾功能衰竭’④呼吸系统不良反;⑤软骨毒性;⑥肝脏毒性;⑦胃肠反应:恶心,不适,呕吐,咽诺沙星 MRL 30ug...

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