第五章消化系统药物digestivesystemagents人体消化系统消化系统药物分类抗溃疡药促动力药止吐药催吐药胃肠解痉药泻药止泻药肝病辅助治疗药胆病辅助治疗药第一节抗溃疡药anti-ulceragents溃疡非溃疡胃粘膜分泌的粘液、HCO3-、前列腺素保护因子胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌胃溃疡的成因图损伤因子症状：疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热。各类抗胃溃疡药物一．抗酸药二．抑制胃酸分泌药三．胃黏膜保护药四．抗幽门螺杆菌感染的药物一、H2受体拮抗剂（HistamineH2-receptorantagonists）N’-甲基-N-[2-[[[5-（二甲氨甲基）-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐1122334455112211221、雷尼替丁Ranitidine反式NHSCH3CH3NONHCH3NO2碱性芳杂环硫脲基团4原子链NNHSNNNNHHNHNOONSNSNHNSONH2NH2ONSSNNH2H2NNOSHNNHNOO2、H2受体拮抗剂的基本结构五元杂环硫脲基团3、H2受体拮抗剂的分类咪唑类呋喃类噻唑类哌啶甲苯醚类1、咪唑类西咪替丁奥美替丁NHSCH3CH3NONHCH3NO22、呋喃类雷尼替丁3、噻唑类SNNSNSONH2ONH2NH2NH2法莫替丁SNNCH3SNHNHNO2CH3CH3尼扎替丁4、哌啶甲苯醚类NOONHOH罗沙替丁NONHNNNCH3NH2兰替丁4、H2受体拮抗剂的构效关系1、化学结构上由三部分组成（1）碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；（2）含氮的平面极性基团；（3）易曲绕的四原子链。碱性芳杂环4原子链硫脲基团2、碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必须，可形成阳离子，与受体上的阴离子部位结合；3、含氮的、平面型、有极性的“硫脲基团”可通过氢键与受体结合；氰基胍二氨基硝基乙烯氨磺酰基胍NH2NHONH2NHS脲基硫脲基NHCH3NHNCNNHCH3NHCHNO2NH2NHNSO2NH24、连接基团多为易曲绕旋转的柔性四原子链，以含硫为佳。5、为增强分子的脂溶性，改善吸收，可引入疏水性基团增强脂溶性。奥美替丁ExceptionsNOONHOHNSNNHNHNHNH2CH3罗沙替丁唑替丁
